发明名称 一种NGR多肽放射性药物及其制备方法与应用
摘要 本发明涉及一种NGR多肽放射性药物及其制备方法与应用。目前已报道的放射性核素标记的含有NGR序列具有较高的肝脏摄取。本发明的NGR多肽放射性药物为NGR环肽的单体和二聚体与螯合剂NOTA连接形成配合物,通过NOTA螯合放射性核素而形成放射性药物,NGR多肽的靶向作用使药物浓聚到肿瘤部位,利用核医学正电子发射计算机断层显像技术,对CD13阳性肿瘤进行显像,达到特异诊断目的。本发明选择NOTA作为双功能螯合剂螯合放射性核素,以<i>p</i>-SCN-Bn作为连接剂将NGR直接连接到NOTA的碳骨架上,从而避免了连接剂与NOTA羧基连接导致影响羧基氧原子与放射性核素配位;从体内的代谢来看,药物注入体内能迅速经肾脏代谢,肝脏摄取更低。
申请公布号 CN103483422B 申请公布日期 2015.06.17
申请号 CN201310428852.6 申请日期 2013.09.22
申请人 中国人民解放军第四军医大学 发明人 汪静;邵亚辉;梁万胜;杨卫东;王喆;康飞;马晓伟;李桂玉;宗书;陈凯
分类号 C07K7/06(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I;A61K51/08(2006.01)I 主分类号 C07K7/06(2006.01)I
代理机构 西安新思维专利商标事务所有限公司 61114 代理人 韩翎
主权项 一种NGR多肽单体配体化合物,其特征在于:具有如下结构:<b /><b><img file="dest_path_image001.GIF" wi="480" he="251" /></b><b>。</b>
地址 710032 陕西省西安市长乐西路17号