发明名称 作为PDE10A酵素抑制剂之杂芳香族芳基三唑衍生物
摘要
申请公布号 TWI487705 申请公布日期 2015.06.11
申请号 TW099143441 申请日期 2010.12.13
申请人 H 朗德贝克公司 发明人 布斯基 艾斯克;尼尔森 杰寇;凯尔勒 洋;琪尔伯 约翰 保罗;玛莉格 莫罗;蓝格德 摩顿
分类号 C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/4985;A61P25/00 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人 阎启泰 台北市中山区长安东路2段112号9楼;林景郁 台北市中山区长安东路2段112号9楼
主权项 一种具有式I之化合物, 其中HET-1为含有2至4个氮原子之式II杂芳香族基团:其中Y可为N或CH,Z可为N或C,且其中HET-1可视情况经至多三个个别地选自以下者之R7、R8、及R9取代基取代:氢、C1-C6烷基;卤素;氰基、卤基(C1-C6)烷基;芳基、烷氧基及C1-C6羟烷基,且其中*表示连接点,Q为视情况经1、2或3个R2、R3、R4、R5、及R6取代基取代之苯基,其中R2、R3、R4、R5、及R6系各自独立地选自氢、C1-C6烷氧基及卤素;或为含有1或2个杂原子之单环5员或6员杂芳香族基团,-L-为选自以下者之连接子:-S-CH2-、-CH2-S-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、及-C≡C-,R1系选自H、C1-C6烷基;C1-C6烷基(C3-C8)环烷基;C1-C6羟烷基、CH2CN、CH2C(O)NH2、C1-C6芳基烷基、及C1-C6烷基杂环烷基,限制条件为该化合物不为1H-苯并咪唑,2-[[(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)硫基]甲基]-;1H-苯并咪唑,2-[[[3-(2-吡基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]甲基]硫基]-;1H-苯并咪唑, 2-[[(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)甲基]硫基]-;1H-苯并咪唑,1-乙基-5-(1-哌啶基磺醯基)-2-[[[3-(2-噻吩基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]硫基]甲基]-;1H-苯并咪唑,6-甲基-2-[[(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)硫基]甲基]-;1H-苯并咪唑,2-[[[3-(3-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]甲基]硫基]-;咪唑并[1,2-a]吡啶,8-甲基-2-[[(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)硫基]甲基]-;咪唑并[1,2-a]吡啶,6-氯-2-[[[3-(2-噻吩基)-1,2,4-三唑-5-基]硫基]甲基]-;1H-苯并咪唑,2-[[[3-(4-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]甲基]硫基]-;咪唑并[1,2-a]吡啶,6-甲基-2-[[(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)硫基]甲基]-;1H-苯并咪唑,2-[[[3-(2-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]甲基]硫基]-;咪唑并[1,2-a]吡啶,6-氯-2-[[(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)硫基]甲基]-;3H-咪唑并[4,5-b]吡啶,2-[[(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)硫基]甲基]-;或1H-苯并咪唑,2-[[[3-(2-呋喃基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]甲基]硫基]-;及其医药学上可接受之盐,限制条件为当该连接子(L)为-CH2-S-时,则HET-1既不为咪唑并[1,2-a]吡啶亦不为咪唑并[1,2-a]嘧啶。
地址 丹麦