穿心莲内酯浓缩型液体组方及其医药用途

摘要

一种穿心莲内酯浓缩型液体组方，包括活性化合物穿心莲内酯、增溶剂、混合溶媒、抗氧剂和pH调节剂，其特征在于：增溶剂与穿心莲内酯的重量比为10:1～100:1，缩型液体组方中穿心莲内酯的浓度为5～50mg/mL，混合溶媒选自“乙醇-水”，“乙醇-甘油”，“乙醇-丙二醇”，“叔丁醇-水”，“叔丁醇-甘油”，“叔丁醇-丙二醇”，“丙二醇-水”，“丙二醇-甘油”中的一种或几种，所述的穿心莲内酯浓缩型液体组方可以用灭菌注射用水、葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液及0%～20%的F68溶液稀释后口服或注射给药，也可以与填充剂和（或）冻干保护剂混合，经过喷雾干燥或冷冻干燥技术制备成粉末制剂或冻干制剂。

主权项

穿心莲内酯浓缩型液体组方，其特征在于：该浓缩型液体组方包括活性化合物穿心莲内酯、增溶剂、混合溶媒、抗氧剂和pH调节剂，其中：增溶剂选自吐温20、吐温80、蔗糖脂肪酸酯、磷脂、泊洛沙姆188、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338、泊洛沙姆407、聚丙交脂‑聚乙二醇共聚物、聚乙二醇‑12‑羟基硬脂酸酯、蓖麻油聚烃氧酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯中的一种或几种；增溶剂与穿心莲内酯的重量比为10:1～100:1；混合溶媒选自“乙醇‑水”，“乙醇‑甘油”，“乙醇‑丙二醇”，“叔丁醇‑水”， “叔丁醇‑甘油”，“叔丁醇‑丙二醇”，“丙二醇‑水”，“丙二醇‑甘油”中的一种或几种，各个混合溶媒中，乙醇、叔丁醇所占的比例为：50%～90%（v/v），水、甘油及丙二醇所占的比例为50%～10%（v/v）；抗氧剂选自亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、二硫代氨基甲酸盐、抗坏血酸、枸橼酸、苹果酸、山梨醇、抗环血酸棕榈酸酯、氢基香豆素、维生素E、乙醇胺、豆磷脂、脑磷脂、没食子酸丙酯、叔丁基对羟基茴香醚、二叔丁基对甲酚、去甲二氢愈创木酸、EDTA和EDTA钙钠，用量占浓缩型液体组方的0.00001～0.2w/v%; pH调节剂选自盐酸、磷酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸、苹果酸、天冬氨酸、天冬酰胺、谷氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、胱氨酸、半胱氨酸、甲硫氨酸、苏氨酸、丝氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、脯氨酸、蛋氨酸、羟脯氨酸、氢氧化钠、磷酸缓冲盐、醋酸钠、酒石酸钠、枸橼酸钠、苹果酸钠、碳酸钠和碳酸氢钠，其用量为将药物组合物的pH值调至2.0～6.0。