发明名称 |
1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用 |
摘要 |
1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用,属于药物化合物技术领域。式(I)表示的1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用。其中,R<sup>1</sup>表示苄基或取代苄基,R<sup>2</sup>表示氢、烷基、羟烷基、取代苄基或羧烷基。本发明方法是首先以2-氨基-5-硝基苯酚为原料,经乙酰化保护,亲和取代关环,脱保护,亲和取代引入取代苄基,氯化亚锡还原硝基,缩合,Gould-Jacobs反应关环,亲和取代引入不同取代基,最后水解生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。<img file="DDA0000688066290000011.GIF" wi="477" he="387" />。 |
申请公布号 |
CN104693216A |
申请公布日期 |
2015.06.10 |
申请号 |
CN201510134555.X |
申请日期 |
2015.03.25 |
申请人 |
北京工业大学 |
发明人 |
胡利明;融杰;毛志杰;王雨捷;曾程初 |
分类号 |
C07D498/04(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07D498/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 |
代理人 |
张慧 |
主权项 |
1‑N‑取代苄基‑6‑N’‑取代基‑2,3,6,9‑四氢‑1H‑[1,4]噁嗪并[3,2‑g]喹啉‑9‑酮‑8‑甲酸类化合物,其特征在于,结构式如下<img file="FDA0000688066270000011.GIF" wi="480" he="398" />R<sup>1</sup>表示苄基或取代苄基,R<sup>2</sup>表示氢、烷基、羟烷基、取代苄基或羧烷基。 |
地址 |
100124 北京市朝阳区平乐园100号 |