一种注射用多西他赛纳米粒及其制备方法

摘要

本发明公开了一种注射用多西他赛纳米粒及其制备方法，步骤是：将油相和水相混合后，用高速匀浆机匀浆后，用高压均质机均质，均质完成后将所得纳米乳加入冻干支架剂中，用旋转蒸发仪除去有机溶剂，浓缩后，过滤，冷冻干燥，制备出稳定性好，毒副作用低的，适合注射用的粒径在10~100nm范围内的冻干纳米粒。本发明制备方法简单、易操作；水溶性高和分散性好，且避免了用吐温80作为增溶解剂的毒副作用。该方法所制的纳米粒将多西他赛包裹在脂质体中，制成O/W脂质纳米粒。增加了药物的溶解度，延长多西他赛在体内的滞留时间，减少了作为普通注射剂的毒副作用。

主权项

一种注射用多西他赛纳米粒的制备方法，其特征在于：（1）分别称取如下组分油相：多西他赛    600mg大豆磷脂        8g蛋黄磷脂        8g维生素E        250mg胆固醇          250mg冻干支架剂：蔗糖            15g乳糖            20g水相：         泊洛沙姆 188   240ml稳定剂：聚甲基丙烯酸钠   60 mg；(2) 油相加入无水乙醇10ml，超声使溶解，倒入水相，混匀后加入稳定剂；(3) 将所得乳液用高速匀浆机匀浆，再用高压均质机均质至纳米级别；(4) 将均质后的乳液加入冻干支架剂中，30‑50℃旋转蒸发，浓缩除去有机溶剂；(5) 将旋转蒸发后的溶液过滤后进行分装；(6) 将分装好的溶液放入事先预冻好的冷冻干燥机中，进行冻干；冻干操作为：将冻干箱隔板的温度降低至‑40℃以下，迅速将装有制剂的托盘放入冻干箱内，维持过夜，然后进行真空处理，使箱内真空度小于10pa，再按‑40℃保持48h，‑35℃保持24h，‑30℃保持12h，‑25℃保持12h，‑20℃保持6h，‑10℃保持6h，‑5℃保持6h，0℃保持5h，4℃保持4h，室温下保持4h，即得；所述泊洛沙姆 188的质量体积比浓度为0.1‑0.35% W/V。