发明名称 ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОИНДОЛИНОНА
摘要 1. Соединение формулы (I)где Rвыбран из группы, состоящей из Н, F и CF;Rвыбран из группы, состоящей из изопропила, циклопропила, циклопентила, циклогексила и -CH-S-СН;Rпредставляет собойилиRвыбран из группы, состоящей из H, Br и -CH(OH)-CHOH; иRвыбран из группы, состоящей из -CH(OH)-CHOH, -CH-C(CH)-O-CH, -CH-CHOH, -СН-C(O)-O-С(CH), -(CH)O-CH, -CH-COOH, -(CH)-COOH, -(CH)-С(O)-O-С(CH), -(CH)-CHOH, -(CH)-O-CH(CH)и -CH;и где(1) когда Rпредставляет собойтогда Rпредставляет собой CF; иRвыбран из группы, состоящей из изопропила, циклопентила и -CH-S-CH; и(2) когда Rпредставляет собойтогда Rвыбран из группы, состоящей из Н, F и CF; иRвыбран из группы, состоящей из циклопентила, циклогексила и циклопропила;или фармацевтически активная соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой3. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из(S)-3-циклопентил-2-(1-оксо-4-трифторметил-1,3-дигидро-изоиндол-2-ил)-N-пиразин-2-ил-пропионамида;(S)-N-(5-бром-пиразин-2-ил)-3-циклопентил-2-(1-оксо-4-трифторметил-1,3-дигидро-изоиндол-2-ил)-пропионамида;(S)-3-циклопентил-N-[5-((S)-1,2-дигидрокси-этил)-пиразин-2-ил]-2-(1-оксо-4-трифторметил-1,3-дигидро-изоиндол-2-ил)-пропионамида;(S)-N-[5-((S)-1,2-дигидрокси-этил)-пиразин-2-ил]-4-метилсульфанил-2-(1-оксо-4-трифторметил-1,3-дигидро-изоиндол-2-ил)-бутирамида;пиразин-2-иламида (S)-4-метил-2-(1-оксо-4-трифторметил-1,3-дигидро-изоиндол-2-ил)-пентановой кислоты;[5-((S)-1,2-дигидрокси-этил)-пиразин-2-ил]-амида (S)-4-метил-2-(1-оксо-4-трифторметил-1,3-дигидро-изоиндол-2-ил)-пентановой кислоты;или их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой5. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из(S)-3-циклопентил-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-2-(1-оксо-4-трифторметил-1,3-дигидро-изоиндол-2-ил)-пропионамида;(S)-3-циклопентил
申请公布号 RU2013152140(A) 申请公布日期 2015.06.10
申请号 RU20130152140 申请日期 2012.04.30
申请人 Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ 发明人 БЕРТЕЛ Стивен Джозеф;КЕСТЕР Роберт Френсис;ОРЗЕХОВСКИ Луцья
分类号 C07D403/12 主分类号 C07D403/12
代理机构 代理人
主权项
地址