发明名称 经由亚胺鎓盐制备双环化合物的方法
摘要 有待解决的问题是提供制备具有α<sub>2</sub>δ配体优良活性的化合物的方法。其解决方案是经由亚胺鎓盐制备通式(VI)所示化合物或其盐的方法。[式中,R<sup>1</sup>:氢原子或C1-C6烷基][式1]<img file="dest_path_image002.GIF" wi="387" he="158" />
申请公布号 CN103582622B 申请公布日期 2015.06.10
申请号 CN201280027526.8 申请日期 2012.06.05
申请人 第一三共株式会社 发明人 中村嘉孝;木村健一
分类号 C07C45/48(2006.01)I;C07C49/433(2006.01)I;C07C227/34(2006.01)I;C07C229/32(2006.01)I;C07C251/30(2006.01)I;C07B61/00(2006.01)I 主分类号 C07C45/48(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 孔青;杨思捷
主权项 制备通式(I)所示化合物和通式(II)所示化合物的方法:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="509" he="132" />其中所述取代基定义如下:R<sup>1</sup>:氢原子或C1‑C6烷基,该方法包括:(1) 将通式(III)所示化合物与烯丙基卤反应,从而制备通式(IV)所示化合物:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="426" he="148" />其中各个取代基定义如下:R<sup>1</sup>:氢原子或C1‑C6烷基,R<sup>2</sup>:C1‑C6烷基,和X:卤素原子,(2) 将通式(IV)所示化合物与丙二酸在碱或碱和催化剂的存在下反应,从而制备通式(V)所示化合物:<img file="dest_path_image003.GIF" wi="516" he="125" />其中所述取代基定义如下:R<sup>1</sup>:氢原子或C1‑C6烷基,和(3) 将通式(V)所示化合物在酸酐和叔胺的存在下加热,从而制备通式(I)所示化合物和通式(II)所示化合物。
地址 日本东京都