| 发明名称 | “一锅法”合成米诺膦酸中间体及制备米诺膦酸的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种米诺膦酸关键中间体2-{咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}乙酸（化合物5）的制备工艺，及由该中间体合成米诺膦酸（6），后经纯化精制得到米诺膦酸的一水合物，前者的合成对米诺膦酸的质量有重要影响。首先以2-氨基吡啶（1）和反式-4-氧基-2-丁烯酸乙酯（2）为原料，经水解和酸化等处理合成高纯度米诺膦酸中间体（5），且该反应经一锅反应完成；然后在亚磷酸和三溴化磷的作用下合成米诺膦酸（6）。 | ||
| 申请公布号 | CN104693241A | 申请公布日期 | 2015.06.10 |
| 申请号 | CN201510092155.7 | 申请日期 | 2015.03.02 |
| 申请人 | 北京万全德众医药生物技术有限公司 | 发明人 | 粟勇;马苏峰;郭夏 |
| 分类号 | C07F9/6561(2006.01)I | 主分类号 | C07F9/6561(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种米诺膦酸即1‑羟基‑2‑{咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑基}亚乙基‑1,1‑双膦酸（<b>6</b>）的合成方法：<img file="dest_path_image002.GIF" wi="126" he="135" />该方法包括以下步骤：起始原料<b>1</b> 和<b>2</b>：<img file="dest_path_image004.GIF" wi="226" he="96" />经由亲核取代和自身缩合成环状化合物<b>3</b>：<img file="dest_path_image006.GIF" wi="138" he="85" />化合物<b>3</b>在碱性条件下水解成羧酸的钠盐<b>4</b>：<img file="dest_path_image008.GIF" wi="125" he="86" />钠盐<b>4</b>经酸化成羧酸<b>5</b>：<img file="dest_path_image010.GIF" wi="117" he="86" />羧酸<b>5</b>在双膦酸化试剂作用下生成终产物米诺膦酸<b>6</b>。 | ||
| 地址 | 102206 北京市昌平区中关村生命科学园博大大厦万全（北京）创新基地 | ||