| 发明名称 | 卡巴他赛中间体及卡巴他赛中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种如式V所示的卡巴他赛中间体的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在碱的作用下，将式IV化合物与甲基化试剂进行10位碳上的甲基化反应，反应温度为-78℃～25℃，即可。本发明还公开了一种如式III或式IV所示的卡巴他赛中间体。本发明的制备方法收率高、产品纯度高、成本较低、安全性好、后处理过程简单并且适用于工业化生产。<img file="DDA0000118865170000011.GIF" wi="1288" he="975" /> | ||
| 申请公布号 | CN103159704B | 申请公布日期 | 2015.06.10 |
| 申请号 | CN201110412747.4 | 申请日期 | 2011.12.12 |
| 申请人 | 上海佰霖国际贸易有限公司;上海百灵医药科技有限公司 | 发明人 | 沈鑫;杨继东;何晓;詹华杏;李永;武哨红;张宏生 |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人 | 胡美强;钟华 |
| 主权项 | 一种如式Ⅴ所示的卡巴他赛中间体的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)溶剂中，将式Ⅲ化合物与脱羟基保护基试剂进行10位碳上的脱羟基保护基反应，反应温度为‑20℃～50℃，制得式IV所示的化合物；(2)溶剂中，在碱的作用下，将式Ⅳ化合物与甲基化试剂进行10位碳上的甲基化反应，反应温度为‑78℃～25℃，即可；<img file="FDA0000629984340000011.GIF" wi="1878" he="496" />其中，式III化合物中，R为<img file="FDA0000629984340000012.GIF" wi="178" he="189" />或‑COO‑R<sub>4</sub>；所述的R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地为苯基或C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的直链或支链烷基，所述的R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的直链或支链烷基、苄基或带有C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的直链或支链烷基的苄基。 | ||
| 地址 | 200233 上海市徐汇区桂平路333号6号楼401室 | ||