| 发明名称 | 一种米诺膦酸的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种米诺膦酸制备，其用于骨质疏松症的治疗，通过抑制破骨细胞内焦磷酸法呢酯(FPP)合成酶活性，抑制破骨细胞的骨吸收，降低骨转换，起到防治骨质疏松的效果。该方法以反式4-氧基-2-丁烯酸乙酯为起始原料，与 2-氨基吡啶缩合成环生成2-[咪唑并( 1，2-α) 吡啶-3-基]乙酸乙酯，由酸水解得2-[咪唑并( 1，2-α)吡啶-3-基]乙酸，再与三溴化磷、亚磷酸反应生成米诺膦酸。 | ||
| 申请公布号 | CN104693240A | 申请公布日期 | 2015.06.10 |
| 申请号 | CN201510092154.2 | 申请日期 | 2015.03.02 |
| 申请人 | 北京万全德众医药生物技术有限公司 | 发明人 | 孙梦佳;马苏峰;郭夏 |
| 分类号 | C07F9/6561(2006.01)I | 主分类号 | C07F9/6561(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种米诺膦酸的制备方法，其特征在于包括以下步骤：第一歩：以A和B为起始原料在有机溶剂和碱性条件下，控制反应温度60‑70 ℃，缩合成环制备出化合物C；<img file="587087dest_path_image002.GIF" wi="555" he="117" />第二歩：以C为起始原料由酸水解，控制反应温度95‑100 ℃，得到中间体D；<img file="795346dest_path_image004.GIF" wi="489" he="109" />第三步：以D为原料在有机溶剂中与亚磷酸，三溴化磷反应后再经酸性水解制备出化合物D<img file="609718dest_path_image006.GIF" wi="551" he="147" />。 | ||
| 地址 | 102206 北京市昌平区中关村生命科学园博大大厦万全（北京）创新基地 | ||