发明名称 作为可用于治疗糖尿病的HSL抑制剂的螺环-稠合的环己烷衍生物
摘要 式(I)化合物及其药用盐可以以药物组合物的形式用作治疗糖尿病的HSL抑制剂,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、C<sup>a</sup>和C<sup>b</sup>具有权利要求1中给出的含义。<img file="DDA0000153037190000011.GIF" wi="973" he="379" />
申请公布号 CN102858743B 申请公布日期 2015.06.10
申请号 CN201080046313.0 申请日期 2010.10.12
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 让·阿克曼;斯蒂芬·布鲁格;奥理莉亚·康特;丹尼尔·洪齐格;维尔纳·奈德哈特;马蒂亚斯·内特科文;坦贾·舒尔兹-加施;斯坦利·韦尔泰梅
分类号 C07D209/54(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I 主分类号 C07D209/54(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 吴小明;王旭
主权项 式(I)化合物<img file="FDA0000636881350000011.GIF" wi="729" he="343" />其中R<sup>1</sup>是2,2‑二氟‑苯并[1,3]二氧杂环戊烯基,取代的苯基,取代的苯基烷基,取代的吡啶基,其中取代的苯基,取代的苯基烷基,取代的吡啶基被独立地选自下列的1至3个取代基取代:卤素,烷基,卤代烷基,环烷基,卤代环烷基,羟基卤代烷基,烷氧基,卤代烷氧基,烷氧基烷基,烷氧基烷氧基,烷氧基卤代烷基,烷基磺酰基,环烷基磺酰基氧基和烷基磺酰基氧基;R<sup>2</sup>是烷基,环烷基,环烷基烷氧基烷基,氧杂环丁烷基烷氧基烷基,烷基氧杂环丁烷基烷氧基烷基,羟烷基,羟基卤代烷基,二羟基卤代烷基,烷氧基烷基,烷氧基烷氧基烷基,卤代烷基,卤代烷氧基烷基,卤代烷基烷氧基烷基,烷基亚硫酰基烷基,烷基硫烷基烷基,烷基磺酰基烷基,烯基,炔基,烷氧基炔基,烷基羰基,烷氧基羰基烷基,二烷基氨基羰基烷基,烷基氨基羰基烷基,氧代吡咯烷基烷基,氧代哌啶基烷基,三唑基,噻吩基,苯氧基烷基,吡啶基氧基烷基,氧代吡啶基烷基,羟基吡唑基烷基,吡唑基烷基,苄氧基烷基,苯基,苯基烷基,取代的三唑基,取代的吡唑基,取代的异<img file="FDA0000636881350000012.GIF" wi="58" he="74" />唑基或取代的苯氧基烷基,其中取代的三唑基,取代的吡唑基,取代的异<img file="FDA0000636881350000013.GIF" wi="64" he="79" />唑基和取代的苯氧基烷基被独立地选自下列的1至3个取代基取代:卤素,烷基和烯基;R<sup>3</sup>是R<sup>4</sup>‑A‑;或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们连接的碳C<sup>a</sup>一起形成式‑C<sup>a</sup>(O)‑的羰基且碳C<sup>a</sup>和碳C<sup>b</sup>之间的键是碳‑碳单键;A是‑O‑,‑S‑,‑S(O)‑,‑S(O)<sub>2</sub>‑,‑S(O)<sub>2</sub>O‑或‑NR<sup>6</sup>C(O)O‑;R<sup>4</sup>是氢,烷基,环烷基,环烷基烷基,羟烷基,烷氧基烷基,苯基,苯基烷基,嘧啶基,吡嗪基,吡嗪基烷基,取代的苯基烷基,取代的吡啶基烷基,取代的哒嗪基或取代的吡嗪基烷基,其中取代的苯基烷基,取代的吡啶基烷基,取代的哒嗪基和取代的吡嗪基烷基被独立地选自下列的1至3个取代基取代:卤素,烷基和烷氧基;R<sup>6</sup>是氢,烷基或环烷基;其中碳C<sup>a</sup>和碳C<sup>b</sup>之间的键是碳‑碳单键并且,其中这些化合物具有式(Ib);<img file="FDA0000636881350000021.GIF" wi="721" he="344" />及其药用盐,其中术语“烷基”,单独或组合地,表示具有1至8个碳原子的直链或支链烷基,术语“环烷基”,单独或组合地,表示具有3至8个碳原子的环烷基环,术语"烯基",单独或组合地,表示如上定义的烷基,其中一个或多个碳‑碳单键被碳‑碳双键代替,并且术语"炔基",单独或组合地,表示如上定义的烷基,其中一个或多个碳‑碳单键被碳‑碳三键代替。
地址 瑞士巴塞尔