发明名称 Moléculas que inhiben una ruta metabólica que implica la proteína tirosina quinasa Syk y procedimiento de identificación de dichas moléculas
摘要 Molécula que se une a la proteína tirosina quinasa Syk en una cavidad tridimensional que comprende el resto arginina situado en la posición 68 y los dos restos ácido glutámico situados en las posiciones 121 y 155 de la proteína tirosina quinasa Syk humana, cuya secuencia se define en la SED ID Nº 1, y (b) que puede inhibir al menos 5 en un 10 % in vitro la unión de (i) el fragmento de anticuerpo G4G11 (SEC ID Nº 2), o bien, (ii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une a la tirosina quinasa Syk humana en un epítopo que comprende al menos uno de los restos 65 a 74 de la secuencia de aminoácidos de la proteína tirosina quinasa Syk humana (SEC ID Nº 1), o bien, (iii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une con la proteína tirosina quinasa Syk humana e inhibe en al menos un 10 % la unión del fragmento de anticuerpo G4G11 con la proteína tirosina quinasa Syk humana (SEC ID Nº 1), con la proteína tirosina quinasa Syk humana o con una de sus variantes en animales, para su uso en la prevención o el tratamiento de una patología dependiente de una ruta metabólica que implica a Syk en el ser humano o el animal, en la que dicha patología está causada por una hipersensibilidad de tipo I, o es la poliartritis reumatoide, una enfermedad autoinmune, una inflamación o un cáncer, en la que dicha molécula es la molécula C-13 que tiene la fórmula **Fórmula** o es una molécula orgánica que tiene un peso molecular comprendido entre 50 y 2500 Da, equivalente desde el punto de vista funcional a la molécula C-13, seleccionada entre las moléculas que tienen una de las siguientes fórmulas: **Fórmula** en las que - R1 es un grupo aromático sustituido o no sustituido, o un heterociclo sustituido o no sustituido que comprende al menos un átomo de S, O o N; - R2 es un grupo aromático sustituido o no sustituido, un heterociclo no sustituido o sustituido, una cadena de carbono saturada o insaturada que comprende un grupo amino, una cadena de carbono saturada o insaturada que comprende un grupo aromático sustituido o no sustituido o una cadena de carbono insaturada o saturada que comprende un heterociclo sustituido o no sustituido que comprende al menos un átomo de S, O o N; - R3 es un grupo fenilo, 2-piridinilo, 3-piridinilo o 4-piridinilo sustituido o no sustituido, o bien,**Fórmula** en las que - n>=0 o 1; n>=0 o 1; 5 - R4 es una cadena de carbono saturada o insaturada que comprende de 1 a 5 átomos de carbono, sustituida o no sustituida con un grupo aromático; - R5 es un grupo aromático sustituido o no sustituido o un grupo amino sustituido o no sustituido; - R6 es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxi, un grupo alquilo o halógeno; - R7 es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxi, un grupo alquilo o halógeno; - R8 es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxi, un grupo alquilo o halógeno; o bien, **Fórmula**
申请公布号 ES2537518(T3) 申请公布日期 2015.06.09
申请号 ES20090738328T 申请日期 2009.04.08
申请人 CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE 发明人 DARIAVACH, PIONA;MARTINEAU, PIERRE;VILLOUTREIX, BRUNO
分类号 A61K31/167;A61K31/18;A61K31/343;A61K31/351;A61K31/4015;A61K31/4025;A61K31/4035;A61K31/404;A61K31/41;A61K31/4155;A61K31/4162;A61K31/4178;A61K31/4196;A61K31/427;A61K31/435;A61K31/445;A61K31/451;A61K31/4525;A61K31/4704;A61K31/495;A61P37/00 主分类号 A61K31/167
代理机构 代理人
主权项
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