| 发明名称 |
二元结构青藤碱衍生物的制备及医药用途 |
| 摘要 |
本发明涉及二元结构青藤碱衍生物的制备及医药用途，具体涉及二元结构青藤碱衍生物的合成及其在制备抗炎和抗神经退行性疾病药物中的应用，属于医药技术领域；本发明以青藤碱或青藤碱结构类似物为原料，与N-碘代丁二酰亚胺 (NIS)，制备1-碘代的青藤碱或青藤碱结构类似物；进一步通过Heck反应，与丙烯酸酯偶联得到1-丙烯酸酯取代的二元青藤碱衍生物；采用二元结构青藤碱衍生物进行酶、细胞、小鼠药效试验，结果显示二元结构青藤碱衍生物能够抑制NF-κB表达、抗炎、保护PC12神经细胞、降低神经小胶质细胞BV-2释放NO、增强端粒酶活性等活性，具有良好的抗炎和抗神经退行性疾病的潜力和临床应用价值。 |
| 申请公布号 |
CN104672142A |
申请公布日期 |
2015.06.03 |
| 申请号 |
CN201510077384.1 |
申请日期 |
2015.02.13 |
| 申请人 |
江苏大学 |
发明人 |
汤建;姜春保;欧阳臻;许化溪;苏兆亮;冯建科 |
| 分类号 |
C07D221/28(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
主分类号 |
C07D221/28(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种二元结构青藤碱衍生物，其特征在于，所述二元结构青藤碱衍生物结构式如下：<img file="dest_path_image001.GIF" wi="163" he="127" />其中，R<sub>1</sub>和R<sub>2 </sub>共同形成羰基或R<sub>1</sub>是H的同时R<sub>2</sub>是OH；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub> 各是氢原子，或共同形成双键；R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub> 分别或同时为H, CH<sub>3</sub>和CH<sub>3</sub>CO；R<sub>7</sub>为H，CH<sub>3</sub>，C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>，C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>，PhCH<sub>2</sub>，PhCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>。 |
| 地址 |
212013 江苏省镇江市京口区学府路301号 |
