发明名称 多取代芳族化合物作为凝血酶的抑制剂
摘要 本发明特别提供了可用于抑制凝血酶的多取代芳族化合物,所述化合物包括取代的吡唑基或取代的三唑基。本发明还提供了药物组合物。本发明还提供了治疗或预防疾病或失调的方法,所述疾病或失调可通过抑制凝血酶进行治疗或预防。
申请公布号 CN102918034B 申请公布日期 2015.06.03
申请号 CN201180026731.8 申请日期 2011.03.30
申请人 维颂公司 发明人 K·M·舒特;S·M·法姆;D·C·威廉姆斯;S·达塔
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 朱黎明
主权项 一种具有以下通式结构的化合物:<img file="FDA0000663198260000011.GIF" wi="408" he="385" />或其药学上可接受的盐;其中L<sup>1</sup>是化学键;L<sup>3</sup>是‑NR<sup>5</sup>‑;L<sup>4</sup>是化学键;R<sup>1</sup>是取代或未取代的苯基,其中所述苯基的取代基是卤素;或未取代的杂芳基,其中所述杂芳基选自呋喃基、噻吩基和吡啶基;R<sup>2</sup>是取代的苯基,其中所述苯基的取代基选自卤素、未取代的包含O或N作为杂原子的C<sub>1</sub>‑C<sub>16</sub>杂烷基、NH<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>‑C<sub>16</sub>烷基和CN;未取代的萘基;或未取代的杂芳基,其中所述杂芳基选自呋喃基、噻吩基和吡啶基;R<sup>3</sup>是取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>16</sub>烷基,其中所述C<sub>1</sub>‑C<sub>16</sub>烷基的取代基选自:取代的苯基,其中所述取代的苯基中的取代基选自卤素、未取代的包含O或N作为杂原子的C<sub>1</sub>‑C<sub>16</sub>杂烷基、未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>16</sub>烷基和CN;未取代的苯基和未取代的杂芳基,其中所述杂芳基选自呋喃基、噻吩基和吡啶基;R<sup>4</sup>是氢;以及R<sup>5</sup>独立地为氢、或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>16</sub>烷基。
地址 美国加利福尼亚州