发明名称 |
一种17-羟-岩大戟内酯B的半合成方法 |
摘要 |
本发明提供一种17-羟-岩大戟内酯B(17-hydroxyjolkinolide B)的半合成方法,包括以岩大戟内酯A(Jolkinolide A)为原料对环氧环上C11位上双键进行成环反应,然后将内酯环上C17位甲基溴化,再脱溴乙酰化,最后水解乙酰基得到17-羟-岩大戟内酯B(17-hydroxyjolkinolide B)。本发明开发出一种合成17-羟-岩大戟内酯B(17-hydroxyjolkinolide B)的新方法,为jolkinolide型药物的研发提供依据。17-羟-岩大戟内酯B(17-hydroxyjolkinolide B)的成功合成为抗癌药物的研究提供了新方向。同时本方法还能够提高17-羟-岩大戟内酯B(17-hydroxyjolkinolide B)产率,降低生产成本,增大市场供应,降低肿瘤治疗费用。 |
申请公布号 |
CN104672251A |
申请公布日期 |
2015.06.03 |
申请号 |
CN201510054513.5 |
申请日期 |
2015.02.02 |
申请人 |
齐齐哈尔大学 |
发明人 |
李军;赵明;张晓红;撖志明;贾丽娜;王金兰;王建飞;张树军 |
分类号 |
C07D493/20(2006.01)I |
主分类号 |
C07D493/20(2006.01)I |
代理机构 |
四川君士达律师事务所 51216 |
代理人 |
芶忠义 |
主权项 |
一种17‑羟‑岩大戟内酯B的半合成方法,其特征在于,包括以下步骤:以岩大戟内酯A为原料对环氧环上C11位上双键进行成环反应,得到岩大戟内酯B;对所述岩大戟内酯B内酯环上C17位上甲基进行溴化反应得到化合物3;所述岩大戟内酯A、岩大戟内酯B和化合物3结构如下<img file="FDA0000665750700000011.GIF" wi="1505" he="641" /> |
地址 |
161006 黑龙江省齐齐哈尔市文化大街42号 |