发明名称 一种17-羟-岩大戟内酯B的半合成方法
摘要 本发明提供一种17-羟-岩大戟内酯B(17-hydroxyjolkinolide B)的半合成方法,包括以岩大戟内酯A(Jolkinolide A)为原料对环氧环上C11位上双键进行成环反应,然后将内酯环上C17位甲基溴化,再脱溴乙酰化,最后水解乙酰基得到17-羟-岩大戟内酯B(17-hydroxyjolkinolide B)。本发明开发出一种合成17-羟-岩大戟内酯B(17-hydroxyjolkinolide B)的新方法,为jolkinolide型药物的研发提供依据。17-羟-岩大戟内酯B(17-hydroxyjolkinolide B)的成功合成为抗癌药物的研究提供了新方向。同时本方法还能够提高17-羟-岩大戟内酯B(17-hydroxyjolkinolide B)产率,降低生产成本,增大市场供应,降低肿瘤治疗费用。
申请公布号 CN104672251A 申请公布日期 2015.06.03
申请号 CN201510054513.5 申请日期 2015.02.02
申请人 齐齐哈尔大学 发明人 李军;赵明;张晓红;撖志明;贾丽娜;王金兰;王建飞;张树军
分类号 C07D493/20(2006.01)I 主分类号 C07D493/20(2006.01)I
代理机构 四川君士达律师事务所 51216 代理人 芶忠义
主权项 一种17‑羟‑岩大戟内酯B的半合成方法,其特征在于,包括以下步骤:以岩大戟内酯A为原料对环氧环上C11位上双键进行成环反应,得到岩大戟内酯B;对所述岩大戟内酯B内酯环上C17位上甲基进行溴化反应得到化合物3;所述岩大戟内酯A、岩大戟内酯B和化合物3结构如下<img file="FDA0000665750700000011.GIF" wi="1505" he="641" />
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