发明名称 一种3-β-花生酰胺基-7α,12α,5β-胆烷-24-羧酸的制备方法
摘要 本发明涉及一种3-β-花生酰胺基-7α,12α,5β-胆烷-24-羧酸的制备方法。该方法通过两步的反应路线来制备,避免了保护基的运用,减少了反应步骤,降低了不必要的原料消耗,提高了生产效率,减少了环境污染,具有收率高,成本低的优点。
申请公布号 CN102115486B 申请公布日期 2015.06.03
申请号 CN200910247675.5 申请日期 2009.12.30
申请人 上海特化医药科技有限公司;中国科学院上海药物研究所 发明人 蒋翔锐;郭利军;戴伊如;李剑峰;索瑾;张容霞;刘正
分类号 C07J9/00(2006.01)I 主分类号 C07J9/00(2006.01)I
代理机构 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人 黄丽娟;鲁云博
主权项 一种3‑β‑花生酰胺基‑7α,12α,5β‑胆烷‑24‑羧酸V的制备方法,其特征是,由化合物IV经如下反应制备:<img file="FDA0000672879410000011.GIF" wi="1405" he="444" />其中,所述化合物IV与花生酰氯在碱存在下进行酰化反应得到化合物V,酰化反应所用的溶剂是二氯甲烷、氯仿、1,2‑二氯乙烷、四氢呋喃、1,4‑二氧六环、甲苯、乙腈、乙酸乙酯、吡啶、DMF或乙二醇二甲醚;所述的碱为碳酸钾、碳酸钠、三乙胺、吡啶、N,N‑二甲基‑4‑氨基吡啶、二异丙基乙胺或咪唑;化合物IV与花生酰氯的摩尔比例为1:0.8~1:3。
地址 201209 上海市浦东新区川沙路1088号