铜催化的咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛类化合物的合成方法

摘要

本发明属于有机合成化学技术领域，具体涉及一种简单易行的一步合成咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛类化合物的方法。提供了一种2-氨基吡啶和肉桂醛通过[3+2]环化反应一步合成咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛类化合物的方法，该方法具有原料简单易得，步骤简单高效——避免反应前体的多步骤合成、有效缩短反应时间，产物的拓展应用范围广等特点。尤其是使用2-氨基嘧啶/吡嗪，可以一步合成咪唑并[1,2-a] 嘧啶/吡嗪衍生物。适用于合成各种咪唑并[1,2-a] 吡啶类化合物。通过此方法可高效高收率合成药物分子Alpidem、Zolipidem。

主权项

铜催化的咪唑并[1, 2‑a]吡啶‑3‑甲醛的合成方法，其特征是，化学方程式是其用量为：肉桂醛1、2‑氨基吡啶2、酸、铜催化剂摩尔比为1：1‑2：2‑4：0.2‑1，酸为乙酸、三氟乙酸、特戊酸，铜催化剂为碘化亚铜、溴化亚铜、溴化铜、醋酸铜，溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺DMF、二甲基亚砜，反应温度为110‑140℃，反应时间为4‑25小时。