发明名称 一类二苯乙烯氧烷基胺类化合物、其制备方法和用途
摘要 本发明公开了一类新型的二苯乙烯氧烷基胺类化合物(I)及其药学上可接受的盐、其制备方法和在制备治疗和/或预防神经退行性相关疾病药物中的用途,包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病。<img file="dest_path_image001.GIF" wi="184" he="56" />式中:Ar表示如下所示的(A)~(D)中任一个结构单元,n=1, 2;<img file="52887dest_path_image002.GIF" wi="582" he="103" />。
申请公布号 CN103073440B 申请公布日期 2015.06.03
申请号 CN201310054592.0 申请日期 2013.02.21
申请人 四川大学 发明人 邓勇;强晓明;谭正怀;桑志培;刘强;白平
分类号 C07C217/20(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I 主分类号 C07C217/20(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一类二苯乙烯氧烷基胺类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于该类化合物的化学结构通式如(<b>I</b>)所示:<img file="674062dest_path_image001.GIF" wi="189" he="59" />式中:<b>Ar</b>表示如下所示的<b>(B)</b>~<b>(D)</b>中任一个结构单元,n=1, 2;<img file="dest_path_image002.GIF" wi="429" he="99" />;R<sub>1</sub>表示H、C<sub>1</sub>~C<sub>12</sub>烷基;R<sub>2</sub>表示C<sub>1</sub>~C<sub>12</sub>烷基、苄基、取代苄基、1,2,3,4‑四氢吖啶‑9‑基、6‑氯‑1,2,3,4‑四氢吖啶‑9‑基、8‑氯‑1,2,3,4‑四氢吖啶‑9‑基、或6,8‑二氯‑1,2,3,4‑四氢吖啶‑9‑基;<b>R<sub>1</sub>NR<sub>2</sub></b>也表示四氢吡咯基、吗啉基、<i>N</i>‑脱甲基加兰他敏基、哌啶基、4‑位被C<sub>1</sub>~C<sub>12</sub>烷基所取代的哌啶基、4‑位被苄基或取代苄基所取代的哌啶基、哌嗪基、4‑位被C<sub>1</sub>~C<sub>12</sub>烷基所取代的哌嗪基、4‑位被苄基或取代苄基所取代的哌嗪基;R<sub>3</sub>表示H、C<sub>1</sub>~C<sub>12</sub>烷基;<b>Linker</b>表示(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>、m表示2‑12;“<b>‑O‑Linker‑NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub></b>”也可为<img file="600430dest_path_image003.GIF" wi="142" he="34" />,m表示1‑12,R<sub>5</sub>表示H、C<sub>1</sub>~C<sub>12</sub>烷基、苄基或取代苄基;上述术语“取代苄基”是指被苯环上被1‑4个选自下组的基团所取代的苄基:F、Cl、Br、I、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基,这些取代基可在苯环的任意可能位置。
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