| 发明名称 | 一种（3,5-双三氟甲基吡唑基)吡啶衍生物的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种合成具有潜在生物活性的（3,5-双三氟甲基吡唑基）吡啶衍生物的方法。在加热条件下，以2-溴吡啶衍生物为原料与水合肼及六氟乙酰丙酮发生取代/环化/脱水反应，合成（3,5-双三氟甲基吡唑基）吡啶。与已报道的合成方法相比较，本发明具有原料易得、合成效率高和产物易于衍生化等优点。 | ||
| 申请公布号 | CN104672208A | 申请公布日期 | 2015.06.03 |
| 申请号 | CN201310616275.3 | 申请日期 | 2013.11.27 |
| 申请人 | 中国科学院大连化学物理研究所 | 发明人 | 余正坤;杜旺明;王连弟 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人 | 马驰 |
| 主权项 | 一种（3,5‑双三氟甲基吡唑基)吡啶衍生物的合成方法，(3,5‑双三氟甲基吡唑基)吡啶衍生物(1)结构式如下，<img file="FDA0000423420850000011.GIF" wi="383" he="287" />取代基R为溴原子或3,5‑二甲基吡唑基；其特征在于：以2‑溴吡啶衍生物(2)为起始原料，通过与水合肼(3)发生反应生成吡啶基取代肼(4)，再与六氟乙酰丙酮(5)发生环化/脱水反应，生成(3,5‑双三氟甲基吡唑基)吡啶衍生物(1)；2‑溴吡啶衍生物(2)的结构如下，<img file="FDA0000423420850000012.GIF" wi="288" he="159" />取代基R为溴原子或3,5‑二甲基吡唑基；合成路线如下述反应式所示，分为三步进行，<img file="FDA0000423420850000013.GIF" wi="1551" he="1142" /> | ||
| 地址 | 116023 辽宁省大连市中山路457号 | ||