发明名称 4-溴吡啶-2-甲酸甲酯的合成方法
摘要 本发明公开一种4-溴吡啶-2-甲酸甲酯的合成方法,该方法包括如下步骤:(1)2-甲基-4-溴吡啶与氧化剂KMnO<sub>4</sub>在水介质中加热反应,过滤,滤液酸析得到中间体I;(2)中间体I与N-甲基-N-亚硝基脲在碱催化下反应,反应液过滤得到粗产品,再经纯化得到4-溴吡啶-2-甲酸甲酯。本发明的方法操作简单,无需特殊设备(如电化学设备),设备投资少,合成中不需要使用大量的强酸,废液处理成本低,对环境危害小,产物纯度高、收率可达60%以上,适合于工业放大生产。
申请公布号 CN102977012B 申请公布日期 2015.06.03
申请号 CN201210558713.0 申请日期 2012.12.20
申请人 江苏弘和药物研发有限公司 发明人 赖文;陆明
分类号 C07D213/803(2006.01)I 主分类号 C07D213/803(2006.01)I
代理机构 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 代理人 陆菊华
主权项 4‑溴吡啶‑2‑甲酸甲酯的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)2‑甲基‑4‑溴吡啶与氧化剂KMnO<sub>4</sub>在水介质中加热反应,过滤,滤液酸析得到中间体I;(2)中间体I与N‑甲基‑N‑亚硝基脲于水中在碱催化下反应,反应液过滤得到粗产品,再经纯化得到4‑溴吡啶‑2‑甲酸甲酯;步骤(1)加热反应的温度为75~85℃,所述中间体I为4‑溴吡啶‑2‑甲酸。
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