一种阿扎胞苷杂质的制备方法

摘要

本发明属于医药化学领域，具体涉及阿扎胞苷的杂质成分三聚氰酸二酰胺戊糖的制备方法。该方法以N²,N⁴-双(三甲基硅基)-6-三甲基硅氧基-1,3,5-三嗪-2,4-二胺为原料，经过三甲基硅基保护后，在-10℃-20℃条件下，三氯化铝、三氟化硼、氯化锌或四氯化钛催化下，与四乙酰核糖缩合，然后脱去糖上的保护基制备。

主权项

一种制备三聚氰酸二酰胺戊糖的方法，其合成路线如下：其中，R选自苯甲酰基、乙酰基、对甲苯甲酰基和对氯苯甲酰基，所述方法包括如下步骤：步骤1)以式a的化合物为原料，100℃‑135℃条件下与六甲基二硅胺烷和硫酸铵反应，制得式b的化合物；步骤2)将式b的化合物在‑10℃‑20℃条件下，在路易斯酸的催化下与式d的化合物缩合，制得式c的化合物，所述的路易斯酸选自三氯化铝、三氟化硼、氯化锌和四氯化钛；步骤3)将式c的化合物在碱性条件下醇解，制得三聚氰酸二酰胺戊糖。