一种制备卤代-1,2-二氢吡啶的方法

摘要

本发明涉及一种制备卤代-1，2-二氢吡啶（卤素为氯、溴、碘）的方法，具体地说是由3-氮杂-1，5-烯炔衍生物与N-卤代丁二酰亚胺反应制备卤代-1，2-二氢吡啶衍生物的新方法。以廉价易得的起始原料出发，经简单步骤得到3-氮杂-1，5-烯炔衍生物。3-氮杂-1，5-烯炔衍生物不使用金属催化剂，在有机催化剂的作用下得到卤代-1，2-二氢吡啶衍生物。

主权项

一种制备卤代‑1,2‑二氢吡啶的方法，以下式所示的3‑氮杂‑1,5‑烯炔1和N‑卤代丁二酰亚胺2为原料合成1,2‑二氢吡啶衍生物3，反应式如下：其中R¹、R²、R³为C1‑C8烷基、吡啶基、苯基、或取代的苯基，苯基上的取代基为C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、F、Cl、Br、I、NO₂中的一种或二种、三种；R⁴、R⁵为C1‑C4酯基、苯基、C1‑C8烷基、磺酰基、三氟甲基、F、Cl、Br、I；X为Cl、Br或I；催化剂为2,3‑二氯‑5,6‑二氰基‑1,4‑苯醌、碘、过氧化苯甲酰、2,2’‑二氰基‑2,2’‑偶氮丙烷、N‑羟基邻苯二甲酰亚胺中的一种或二种以上；溶剂为四氢呋喃、N,N‑二甲基甲酰胺、苯、四氯化碳、1,4‑二氧六环、乙腈中的一种或二种以上。