针对Uba6的吲哚取代的吡咯并嘧啶基抑制剂

摘要

本发明揭示抑制Uba6的化学实体，所述化学实体各自为式/：式(I)化合物：或其医药上可接受的盐，其中R*¹为-H或-CH₃；并且Y为式(II)或式(III)，或其中R²为-H、-CH₃或C_1-4烷氧基羰基；并且R^S7.1、R^S7.2及R^S8.1如本文所定义；包含所述化学实体的医药组合物；及使用所述化学实体的方法。这些化学实体可用于治疗病症，确切地说细胞增殖病症，包括癌症。

主权项

一种化学实体，其包含式I化合物：或其医药上可接受的盐，其中：R＊¹为‑H或‑CH₃；Y为R²为‑H、‑CH₃或R^S7.1和R^S7.2各自独立地为‑H、(a)卤基、(b1)C_1‑3脂肪族基团、(b2)R^#2‑1、(c)‑OR*³、(d)‑N(R*³)₂或R^S8.1为‑H、(a)卤基、(b1)C_1‑4脂肪族基团、(b2)R^{^4‑2}、(c)‑OR*⁴、(d)‑N(R*⁴)₂、(f)C_1‑3氟烷基、(g1)C_1‑2氟烷氧基、(g2)C_1‑2氟烷硫基、(h)‑NO₂、(i)‑CN、(k)‑C(O)‑OR*⁴、(l)‑C(O)‑N(R*⁴)₂、(q)‑N(R*⁴)‑C(O)‑OR*⁴或(r)‑N(R*⁴)‑C(O)‑N(R*⁴)₂；其限制条件是R^S7.1、R^S7.2及R^S8.1中的至少一者为‑H；R^＊4在每次出现时独立地为‑H或C_1‑4烷基；R^＊3在每次出现时独立地为‑H或C_1‑3烷基；在每次出现时独立地为C_1‑4烷基；在每次出现时独立地为C_1‑3烷基；R^{^4‑2}在每次出现时独立地为其中表示C_1‑4烷基；并且m1和m2各自独立地为0或1；R^#2‑1在每次出现时独立地为其中表示C_1‑2烷基；并且m1为0或1；R^S1在每次出现时独立地为‑H、(a)卤基、(c)‑OR*²、(d)‑N(R*²)₂或并且R^S2在每次出现时独立地为‑H、(a)卤基、(c)‑OR*²、(d)‑N(R*²)₂、(h)‑NO₂、(i)‑CN、(k)‑C(O)‑OR*²、(l)‑C(O)‑N(R*²)₂、(o)‑O‑C(O)‑OR*²、(p)‑O‑C(O)‑N(R*²)₂、(q)‑N(R*²)‑C(O)‑OR*²或(r)‑N(R*²)‑C(O)‑N(R*²)₂；R^＊2在每次出现时独立地为‑H或C_1‑2烷基；并且在每次出现时独立地为C_1‑2烷基。