发明名称 新型甲状腺激素β受体激动剂
摘要 公开一种杂环衍生物,所述杂环衍生物具有甲状腺激素β受体激动剂作用,并且因此对于预防或治疗与该作用有关的疾病是有效的。具体公开:一种由通式[I]表示的化合物(其中各符号如说明书中所定义)或其药学上可接受的盐;和包含该化合物作为活性成分的药物制剂。<img file="DPA00001481863900011.GIF" wi="996" he="360" />
申请公布号 CN102459185B 申请公布日期 2015.06.03
申请号 CN201080027655.8 申请日期 2010.04.19
申请人 田边三菱制药株式会社 发明人 川田晋司;松本幸尔;新岛麻贵;高桥太一
分类号 C07D213/65(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P5/14(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I 主分类号 C07D213/65(2006.01)I
代理机构 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人 刘新宇;李茂家
主权项 一种由式[I]表示的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="667385dest_path_image001.GIF" wi="588" he="139" />其中A为(1)C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷基,(2)任选取代的碳环基,所述碳环基为C<sub>3‑14</sub>的单环式或双环式非芳香性碳环基,其中所述任选取代的碳环基的取代基为选自以下基团的相同或不同的1‑3个基团:卤素、羟基、甲基、乙基、羟甲基、甲氧基甲基、甲氧基、乙氧基和氰基,(3)任选取代的芳基,所述芳基为C<sub>6‑14</sub>的单环式或双环式芳基,其中所述任选取代的芳基的取代基为选自以下基团的相同或不同的1‑3个基团:甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、甲氧基甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、三氟甲氧基、吡咯烷基、二甲基氨基甲酰基、甲磺酰基、氰基和卤素,(4)任选取代的杂环基,所述杂环基为包含1‑4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的总计5‑至12‑元单环式非芳香性杂环基,其中所述任选取代的杂环基的取代基为选自以下基团的相同或不同的1‑3个基团:卤素、羟基、甲基、乙基、羟甲基、甲氧基甲基、甲氧基、乙氧基和氰基,(5)任选取代的杂芳基,所述杂芳基为包含至少一个选自氮原子、氧原子和硫原子中的杂原子的芳环基,其中所述任选取代的杂芳基的取代基为选自以下基团的相同或不同的1‑3个基团:甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、甲氧基甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、三氟甲氧基、吡咯烷基、二甲基氨基甲酰基、甲磺酰基、氰基和卤素,(6)任选取代的氨基,其中所述任选取代的氨基的取代基为选自以下基团的相同或不同的1个或2个基团:甲基、环己基和苯基,或(7)任选取代的氨基甲酰基,其中所述任选取代的氨基甲酰基的取代基为选自2‑苯基乙基和2‑苯基‑1‑丙基的相同或不同的1个或2个基团,X为任选取代的亚甲基或‑O‑,其中所述任选取代的亚甲基的取代基为C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷氧基或羟基,Q为C‑R<sup>4</sup>,L<sup>1</sup>为单键、亚甲基、‑CH=CH‑、‑O‑、‑NR<sup>11</sup>‑、‑NR<sup>11</sup>CO‑、‑CONR<sup>11</sup>‑或‑CH<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>‑,L<sup>2</sup>为单键、‑CR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>‑或包含一个或多个氮原子的二价单环式杂环基,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>相同或不同,并且各自为氢、C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷基、或卤素,R<sup>3</sup>为氢、C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷基、C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷氧基、氰基或卤素,R<sup>4</sup>为氢或卤素,将R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>任选地键合以形成为5‑或6‑元环烷烃或者5‑或6‑元环烯烃的非芳香性碳环、或包含选自氮原子、氧原子和硫原子中的1个或2个杂原子的5‑或6‑元非芳香性杂环,R<sup>5</sup>为羧基、C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷氧基羰基,或由下式表示的基团:<img file="481758dest_path_image002.GIF" wi="552" he="141" />其中R<sup>51</sup>和R<sup>52</sup>相同或不同,并且各自为由C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷酰基氧基或C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷氧基羰基任选取代的C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷基或者氢,可以将R<sup>51</sup>和R<sup>52</sup>键合以形成由通过卤素任选取代的C<sub>6‑14</sub>的单环式、双环式或三环式芳基任选取代的包含1‑4个选自磷原子、氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的总计5‑至12‑元单环式或双环式非芳香性杂环,其任选地为部分或全部饱和,R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>相同或不同,并且各自为氢、由C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷氧基、羟基或卤素任选取代的C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷基、或卤素,或将R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与相邻的碳一起键合以形成C<sub>3‑8</sub>的环烷烃或包含1‑4个选自磷原子、氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的总计5‑至12‑元单环式或双环式非芳香性杂环,其任选地为部分或全部饱和,R<sup>8</sup>为羟基、C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷酰基氨基或C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷基磺酰基氨基,R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>相同或不同,和各自为氢、或卤素,和R<sup>11</sup>为氢或C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷基。
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