一种胸腺五肽乙酰甲酯偶合物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种胸腺五肽乙酰甲酯偶合物（FPSDM-TP5）及其制备方法，具体为将Z-FPSDM-Arg(Pbf)-OH和1-羟基-1H-1,2,3-三唑-4-羧酸乙酯溶于无水二氯甲烷中,边搅拌边加入N,N-二异丙基碳二亚胺进行反应，得到活性酯A；再滴加到四肽衍生物的碱性溶液中，同时加入N-二异丙基乙胺，一起搅拌至完全反应，然后再加入二氯甲烷，得到粗产物胸腺五肽乙酰甲酯偶合物；然后再加入三氟乙酸，一起搅拌，再进行减压蒸馏抽净三氟乙酸，得到残留物，并依次进行洗涤、干燥，即得到所述胸腺五肽乙酰甲酯偶合物。本发明的FPSDM-TP5在保持TP5生物活性的同时，缓解或避免了TP5在体内的酶解，使其体内代谢半衰期显著延长。

主权项

一种胸腺五肽乙酰甲酯偶合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）将Z‑FPSDM‑Arg(Pbf)‑OH和1‑羟基‑1H‑1,2,3‑三唑‑4‑羧酸乙酯溶于无水二氯甲烷中,边搅拌边加入N,N‑二异丙基碳二亚胺进行反应，得到活性酯A；2）将所述活性酯A滴加到四肽衍生物的碱性溶液中，同时加入N‑二异丙基乙胺，一起搅拌至完全反应，然后再加入二氯甲烷，并依次进行洗涤、干燥、减压蒸馏，得到粗产物胸腺五肽乙酰甲酯偶合物；3）向所述粗产物中加入三氟乙酸，一起搅拌，再进行减压蒸馏抽净三氟乙酸，得到残留物，然后将所述残留物依次进行洗涤、干燥，即得到所述胸腺五肽乙酰甲酯偶合物。