| 发明名称 | 卡巴他赛中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了卡巴他赛中间体(式IV化合物)的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，将式III化合物与脱羟基保护基试剂进行脱羟基保护基反应，即可；其中，R为<img file="DDA0000118865870000011.GIF" wi="147" he="158" />或-COO-R<sub>4</sub>；所述的R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地为苯基或C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的直链或支链烷基，所述的R<sub>4</sub>为叔丁基或苄基。本发明的制备方法收率高、产品纯度高、成本较低、安全性好、后处理过程简单并且适用于工业化生产。<img file="DDA0000118865870000012.GIF" wi="1321" he="462" /> | ||
| 申请公布号 | CN103159705B | 申请公布日期 | 2015.05.27 |
| 申请号 | CN201110416567.3 | 申请日期 | 2011.12.12 |
| 申请人 | 福建南方制药股份有限公司 | 发明人 | 沈鑫;杨继东;何晓;詹华杏;李永;武哨红;张宏生 |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人 | 胡美强;钟华 |
| 主权项 | 一种卡巴他赛中间体的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)无水溶剂中，在碱的作用下，将10‑去乙酰基浆果赤霉素与羟基保护剂进行7位碳上的羟基保护反应，即可，反应温度为0℃～10℃；制得式II化合物；(2)无水溶剂中，在碱的作用下，将式Ⅱ化合物与甲基化试剂进行10位碳上的甲基化反应，即可，反应温度为‑40℃～40℃；制得式III化合物；(3)溶剂中，将式Ⅲ化合物与脱羟基保护基试剂进行7位碳上的脱羟基保护基反应，反应温度为0℃～30℃，即可；<img file="FDA0000663393930000011.GIF" wi="1341" he="1010" />式II或式III化合物中，R为<img file="FDA0000663393930000012.GIF" wi="164" he="185" />或‑COO‑R<sub>4</sub>；所述的R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地为苯基或C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的直链或支链烷基，所述的R<sub>4</sub>为叔丁基或苄基。 | ||
| 地址 | 365200 福建省三明市明溪县雪峰镇东新路98号 | ||