发明名称 6-(1H-咪唑-1-基)-2-苯基喹唑啉的晶型
摘要 本发明涉及6-(1H-咪唑-1-基)-2-苯基喹唑啉(I)的固态,因而涉及其碱和药用盐及溶剂化物的新晶型,并且还涉及它们的制备方法、各自的药物剂型以及它们的治疗用途。可以获得化合物(I),作为五种不同晶型、三种多晶型和两种水合物的游离碱。获得了一些具有适用于药物开发的物理化学特性的(I)的药用盐,并且表征了各自的多晶型和/或水合物。<img file="DDA0000116309850000011.GIF" wi="512" he="265" />
申请公布号 CN102459237B 申请公布日期 2015.05.27
申请号 CN201080024845.4 申请日期 2010.06.04
申请人 罗达制药生物科技责任有限公司 发明人 安东尼奥·焦尔达尼;斯特凡诺·曼德尔利;弗朗西斯卡·波尔塔;马特奥·吉尔里;卢西奥·克劳迪奥·罗瓦蒂
分类号 C07D403/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D403/04(2006.01)I
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人 李丙林;张英
主权项 6‑(1H‑咪唑‑1‑基)‑2‑苯基喹唑啉的多晶型,由以下特点来表征:i)如图1所示和/或包括表1所列主峰的X射线粉末衍射谱(XRPD),表1<tables num="0001" id="ctbl0001"><table><tgroup cols="2"><colspec colname="c001" colwidth="49%" /><colspec colname="c002" colwidth="51%" /><tbody><row><entry morerows="1">衍射角(2θ°)</entry><entry morerows="1">相对强度(%)</entry></row><row><entry morerows="1">10.02</entry><entry morerows="1">29.8</entry></row><row><entry morerows="1">10.21</entry><entry morerows="1">35.0</entry></row><row><entry morerows="1">11.48</entry><entry morerows="1">14.4</entry></row><row><entry morerows="1">15.40</entry><entry morerows="1">100</entry></row><row><entry morerows="1">16.65</entry><entry morerows="1">37.3</entry></row><row><entry morerows="1">20.07</entry><entry morerows="1">8.53</entry></row><row><entry morerows="1">21.48</entry><entry morerows="1">31.7</entry></row><row><entry morerows="1">21.58</entry><entry morerows="1">33.9</entry></row><row><entry morerows="1">22.06</entry><entry morerows="1">18.38</entry></row><row><entry morerows="1">23.27</entry><entry morerows="1">5.74</entry></row><row><entry morerows="1">24.62</entry><entry morerows="1">75.62</entry></row><row><entry morerows="1">26.78</entry><entry morerows="1">24.29</entry></row><row><entry morerows="1">29.20</entry><entry morerows="1">24.36</entry></row><row><entry morerows="1">29.84</entry><entry morerows="1">6.61</entry></row></tbody></tgroup></table></tables>。
地址 意大利蒙察