发明名称 |
黄病毒科病毒的大环抑制剂 |
摘要 |
本发明提供了式I化合物及其药学上可接受的盐和酯:<img file="DDA0000649767340000011.GIF" wi="592" he="572" />本发明提供的这些化合物、组合物和方法可用于病毒感染特别是丙型肝炎病毒感染的治疗。 |
申请公布号 |
CN104662033A |
申请公布日期 |
2015.05.27 |
申请号 |
CN201380035449.5 |
申请日期 |
2013.06.07 |
申请人 |
吉利德科学公司;塞席亚有限公司 |
发明人 |
卡洛琳·阿西罗;维多利亚 亚历山德拉·斯特德曼;西蒙 尼尔·佩蒂特;卡琳 G.·波尔伦尼克;利诺斯·拉扎里迪斯;大卫 肯尼斯·迪安;尼尔 安德鲁·邓巴;艾德里安 约翰·海顿;安德鲁 约翰·基茨;达斯汀 斯科特·西格尔;卡皮尔 库马尔·卡尔基;亚当 詹姆斯·施里尔;彼得·扬萨;理查德·麦肯曼 |
分类号 |
C07K5/062(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D498/08(2006.01)I;C07D498/18(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
主分类号 |
C07K5/062(2006.01)I |
代理机构 |
广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 |
代理人 |
郑小粤 |
主权项 |
一种式I化合物,或其药学上可接受的盐、同位素、立体异构体、立体异构体混合物、互变异构体、酯或前药:<img file="FDA0000649767320000011.GIF" wi="606" he="631" />其中:A<sup>1</sup>是(C<sub>2</sub>‑C<sub>5</sub>)亚烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>5</sub>)亚烯基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>5</sub>)亚炔基、‑O‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>)亚烷基、‑O‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>)亚烯基、亚芳基、芳基(C<sub>1</sub>‑C<sub>2</sub>)亚烷基、杂环亚烷基或杂环烷基(C<sub>1</sub>‑C<sub>2</sub>)亚烷基,其中A<sup>1</sup>的sp<sup>3</sup>碳原子被一个或多个(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基可选取代;A<sup>2</sup>是亚芳基或杂亚芳基,其中A<sup>2</sup>被卤素可选取代;X<sup>1</sup>是‑O‑、‑NH‑或‑N((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)‑;R<sup>1a</sup>和R<sup>1b</sup>独立地是H、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>)烯基或(C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>)炔基;R<sup>2</sup>是H、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>)烯基或(C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>)炔基;R<sup>3a</sup>和R<sup>3b</sup>独立地是H或(C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>)烷基;R<sup>4a</sup>和R<sup>4b</sup>独立地是H、‑OH、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>)烷基;R<sup>5</sup>是H、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>)烯基或(C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>)炔基,或R<sup>5</sup>与X<sup>1</sup>的‑N((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)‑或A<sup>2</sup>的亚芳基形成环部分;和R<sup>6</sup>是H或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基。 |
地址 |
美国加利福尼亚州福斯特市 |