发明名称 |
一种PEG化伊立替康的轭合物 |
摘要 |
本发明公开了一种PEG化伊立替康的轭合物,化学分子式如(1)。公开了制备轭合物的方法和药学性质研究,包括体外释放实验及MTT实验。采用丁二酸酐使聚乙二醇的端羟基羧基化,活性酯(NHS)对其活化后再以氨基酸为连接臂将其与伊立替康连接,得PEG化伊立替康。经过PEG修饰后的伊立替康增强了药物的水溶性,降低了药物毒副作用,同时实现了体外缓释效应。 |
申请公布号 |
CN104650344A |
申请公布日期 |
2015.05.27 |
申请号 |
CN201410553120.4 |
申请日期 |
2014.10.20 |
申请人 |
河北科技大学 |
发明人 |
高子彬;齐献利;张丽男;戴甜;谷艳玲;张晓博;孙勇军;吴韶梅;谢英花;刘磊 |
分类号 |
C08G65/48(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C08G65/48(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种PEG化伊立替康的轭合物,其特征在于,所述化合物分子结构如下:<img file="691182dest_path_image001.GIF" wi="417" he="122" />其中L是双功能连接基。 |
地址 |
050018 河北省石家庄市裕翔街26号 |