发明名称 磷酸西格列汀无水化合物
摘要 本发明属于医药技术领域,具体涉及磷酸西格列汀无水化合物及其制备方法,本发明得到的磷酸西格列汀,其基本无水且基本未溶剂化,具有的优点:化学纯度98.8%,最大杂质小于1‰,光学纯度高达99.92%ee;稳定性好。本发明还涉及使用磷酸西格列汀的组合物制造治疗2型糖尿病的药物中的应用。
申请公布号 CN104650087A 申请公布日期 2015.05.27
申请号 CN201310602080.3 申请日期 2013.11.25
申请人 天津市汉康医药生物技术有限公司 发明人 严洁;李轩
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 在式Ⅰ所示磷酸西格列汀的无水化合物晶体,<img file="2013106020803100001dest_path_image001.GIF" wi="280" he="149" /> (Ⅰ)所述磷酸西格列汀无水化合物的晶体,用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中,其图谱具有下列2θ衍射角和d值,<tables num="0001" id="ctbl0001"><table><tgroup cols="4"><colspec colname="c001" colwidth="24%" /><colspec colname="c002" colwidth="25%" /><colspec colname="c003" colwidth="25%" /><colspec colname="c004" colwidth="24%" /><tbody><row><entry morerows="1">谱线号</entry><entry morerows="1">2θ角(°)实测值</entry><entry morerows="1">d(Å)实测值</entry><entry morerows="1">I/I<sub>0</sub></entry></row><row><entry morerows="1">1</entry><entry morerows="1">2.65</entry><entry morerows="1">21.6</entry><entry morerows="1">75.4</entry></row><row><entry morerows="1">2</entry><entry morerows="1">2.79</entry><entry morerows="1">11.53</entry><entry morerows="1">81.6</entry></row><row><entry morerows="1">3</entry><entry morerows="1">3.95</entry><entry morerows="1">9.76</entry><entry morerows="1">42.5</entry></row><row><entry morerows="1">4</entry><entry morerows="1">4.82</entry><entry morerows="1">9.23</entry><entry morerows="1">22.8</entry></row><row><entry morerows="1">5</entry><entry morerows="1">5.64</entry><entry morerows="1">8.42</entry><entry morerows="1">100.0</entry></row><row><entry morerows="1">6</entry><entry morerows="1">6.86</entry><entry morerows="1">7.99</entry><entry morerows="1">8.9</entry></row><row><entry morerows="1">7</entry><entry morerows="1">9.53</entry><entry morerows="1">7.32</entry><entry morerows="1">13.6</entry></row><row><entry morerows="1">8</entry><entry morerows="1">18.73</entry><entry morerows="1">6.81</entry><entry morerows="1">14.6</entry></row></tbody></tgroup></table></tables>2θ 衍射角的误差为±0.2。
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