发明名称 嘧啶吡唑基衍生物
摘要 本发明提供用于治疗癌症、类风湿性关节炎及其他疾病(I)的式(I)化合物。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="338" he="124" />
申请公布号 CN104662014A 申请公布日期 2015.05.27
申请号 CN201380047170.9 申请日期 2013.07.03
申请人 阿雷斯贸易股份有限公司 发明人 S.克罗西希纳尼;C.若尔丹-勒布伦;P.格贝尔;M.米泽雷勒
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D491/08(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 徐晶;林森
主权项 式(I)化合物,<img file="456605dest_path_image001.GIF" wi="320" he="176" />其中:R<sup>1</sup>表示不存在或表示A或Q‑Het,Z表示基团:<img file="791772dest_path_image002.GIF" wi="68" he="64" />,其中:    X表示O、S或N,    Y表示C或N,    T表示C或N,或Z表示吡啶或哒嗪基团,R<sup>a</sup>不存在或表示OR<sup>3</sup>、CF<sub>3</sub>、Hal、NO<sub>2</sub>,R<sup>b</sup>不存在或表示选自A和COHet的基团中的一个,R<sup>2</sup>表示H、Het、Q‑Het、Cyc、A或OA,Het表示4‑9元单环或稠合、螺或桥连的双环,其为饱和的、不饱和的或芳族的,其含有1‑3个独立地选自N、O、S的杂原子和基团CO、SO或SO<sub>2</sub>,且其中1或2个H原子可被A、OA、COA、CN、Hal、NO<sub>2</sub>、OR<sup>3</sup>、SOA和/或SO<sub>2</sub>A置换,Cyc表示4‑8元饱和碳环,其任选含有基团SO、SO<sub>2</sub>、CO且任选被选自CO(NR<sup>3</sup>)<sub>2</sub>和COHet、OR<sup>3</sup>、Het<sup>1</sup>、A、CH<sub>2</sub>Het<sup>1</sup>、NH<sub>2</sub>、NHCOA、OCH<sub>2</sub>Cyc<sup>1</sup>、SO<sub>2</sub>A和/或‑SA(=NH)(=O)的基团取代一次或两次,Q表示具有1‑6个碳原子的直链或支化的亚烷基,其中1‑5个H原子可被独立地选自OR<sup>3</sup>、Hal、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>的基团置换,且其中1或2个CH<sub>2</sub>基团可被独立地选自CO、SO、SO<sub>2</sub>和NR<sup>3</sup>的基团置换,或者Q表示4‑8元二价杂环,其为饱和的、不饱和的或芳族的,且其含有1‑3个独立地选自N、O和S的杂原子,A表示具有1‑10个碳原子的直链或支化的烷基,其中1‑7个H原子可被独立地选自‑OR<sup>3</sup>、Hal、NHSO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>A、SOA、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>的基团置换,且其中1、2或3个不相邻的‑CH<sub>2</sub>‑基团可被独立地选自‑CO‑、NR<sup>3</sup>和/或‑O‑的基团置换,Hal表示F、Cl、Br或I,R<sup>3</sup>表示H或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,其中1个H原子可被选自OH、O‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基和Hal的基团置换,Het<sup>1</sup>表示5或6元饱和单环杂环,其含有1‑3个N‑和/或O‑原子,其任选被A单取代,Cyc<sup>1</sup>表示具有3‑7个原子的环烷基,及其药学上可接受的衍生物、溶剂合物、互变异构体、盐、水合物和立体异构体,包括其所有比率的混合物。
地址 瑞士欧伯讷