二芳基丙酰-N-甲基氧肟酸类尿素酶抑制剂及其合成和用途

摘要

一类二芳基丙酰-N-甲基氧肟酸化合物，它们具有如下结构通式：它们对尿素酶有较好的抑制作用，可以用于制备抗胃炎、胃溃疡、尿路结石等药物，本发明公开了其制法。

主权项

一类二芳基丙酰‑N‑甲基氧肟酸化合物，其特征是它们具有如下结构通式：式I中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸的定义取自下列各组之任一组：(1)R²＝R³＝R⁴＝R⁵＝R⁶＝R⁷＝R⁸＝H，R¹＝Br；(2)R¹＝R³＝R⁴＝R⁵＝R⁶＝R⁷＝R⁸＝H，R²＝OEt；(3)R¹＝R²＝R⁴＝R⁵＝R⁶＝R⁷＝R⁸＝H，R³＝OEt；(4)R²＝R³＝R⁴＝R⁵＝R⁶＝R⁷＝H，R¹＝R⁸＝NH₂；(5)R¹＝R³＝R⁴＝R⁵＝R⁶＝R⁸＝H，R²＝R⁷＝OEt；(6)R²＝R⁴＝R⁵＝R⁷＝R⁸＝H，R¹＝OH,R³＝OH、O(CH₂)₇CH₃；(7)R²＝R³＝R⁴＝R⁵＝R⁶＝R⁷＝H，R⁸＝Br，R¹＝OH或OEt；(8)R²＝R³＝R⁴＝R⁵＝R⁶＝R⁷＝H，R⁸＝Cl，R¹＝OMe；(9)R²＝R³＝R⁴＝R⁵＝R⁶＝R⁸＝H，R¹＝NH₂，R⁷＝F；(10)R²＝R³＝R⁴＝R⁵＝R⁶＝R⁸＝H，R¹＝OMe，R⁷＝Br。