发明名称 |
使用2-甲硅烷氧基-吡咯类制备3-((吡咯-2-基)亚甲基)-2-吡咯酮类的方法 |
摘要 |
本发明提供了用于制备包括舒尼替尼的取代的3-((吡咯-2-基)亚甲基)-2-吡咯酮类的方法。本发明还提供了用于使基本纯的舒尼替尼的L-苹果酸盐结晶的方法。 |
申请公布号 |
CN103328465B |
申请公布日期 |
2015.05.27 |
申请号 |
CN201080069941.0 |
申请日期 |
2010.11.01 |
申请人 |
神隆(昆山)生化科技有限公司 |
发明人 |
朱利安·P·汉史克;陈勇发 |
分类号 |
C07D403/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D403/06(2006.01)I |
代理机构 |
北京汉昊知识产权代理事务所(普通合伙) 11370 |
代理人 |
黄可峻 |
主权项 |
一种用于制备式(I)化合物或其盐的方法:其中,式(I)的化合物为<img file="FDA0000661376020000011.GIF" wi="834" he="491" />舒尼替尼:包括:a)使式(IIA)的化合物:<img file="FDA0000661376020000012.GIF" wi="616" he="455" />与式(III)的化合物反应:<img file="FDA0000661376020000013.GIF" wi="576" he="368" />以得到式(I)的化合物,或者a')使式(IIB)的化合物:<img file="FDA0000661376020000021.GIF" wi="434" he="426" />与式(III)的化合物反应:<img file="FDA0000661376020000022.GIF" wi="576" he="371" />得到式(IIIA)的化合物后,<img file="FDA0000661376020000023.GIF" wi="615" he="589" />由式(IIIA)的化合物进一步得到式(I)的化合物,b)所述式(I)的化合物任选地与成盐剂反应以得到所述式(I)的盐;其中,步骤a)与a')中式(IIA)或式(IIB)的化合物和式(III)的化合物的反应在催化剂存在下于溶剂中进行。 |
地址 |
215300 中国江苏省苏州市昆山市伟业路88号 |