发明名称 使用2-甲硅烷氧基-吡咯类制备3-((吡咯-2-基)亚甲基)-2-吡咯酮类的方法
摘要 本发明提供了用于制备包括舒尼替尼的取代的3-((吡咯-2-基)亚甲基)-2-吡咯酮类的方法。本发明还提供了用于使基本纯的舒尼替尼的L-苹果酸盐结晶的方法。
申请公布号 CN103328465B 申请公布日期 2015.05.27
申请号 CN201080069941.0 申请日期 2010.11.01
申请人 神隆(昆山)生化科技有限公司 发明人 朱利安·P·汉史克;陈勇发
分类号 C07D403/06(2006.01)I 主分类号 C07D403/06(2006.01)I
代理机构 北京汉昊知识产权代理事务所(普通合伙) 11370 代理人 黄可峻
主权项 一种用于制备式(I)化合物或其盐的方法:其中,式(I)的化合物为<img file="FDA0000661376020000011.GIF" wi="834" he="491" />舒尼替尼:包括:a)使式(IIA)的化合物:<img file="FDA0000661376020000012.GIF" wi="616" he="455" />与式(III)的化合物反应:<img file="FDA0000661376020000013.GIF" wi="576" he="368" />以得到式(I)的化合物,或者a')使式(IIB)的化合物:<img file="FDA0000661376020000021.GIF" wi="434" he="426" />与式(III)的化合物反应:<img file="FDA0000661376020000022.GIF" wi="576" he="371" />得到式(IIIA)的化合物后,<img file="FDA0000661376020000023.GIF" wi="615" he="589" />由式(IIIA)的化合物进一步得到式(I)的化合物,b)所述式(I)的化合物任选地与成盐剂反应以得到所述式(I)的盐;其中,步骤a)与a')中式(IIA)或式(IIB)的化合物和式(III)的化合物的反应在催化剂存在下于溶剂中进行。
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