发明名称 |
具有二环部分的TRPV1香草酸受体拮抗剂 |
摘要 |
本发明公开了式I化合物,其中Y是式A、B、C、D或E的基团,并且W、Q、n、R1、R2、R3、U1-U5、J和K具有说明书中所给出的含义。式I化合物是TRPV1拮抗剂并且可用作用于治疗疼痛和其它可通过抑制香草酸受体TRPV1改善的状况的药物组合物的活性成分。<img file="DDA00002211929900011.GIF" wi="1484" he="1497" /> |
申请公布号 |
CN102858742B |
申请公布日期 |
2015.05.27 |
申请号 |
CN201080065940.9 |
申请日期 |
2010.12.22 |
申请人 |
法梅斯特有限公司 |
发明人 |
M·那普勒塔诺;M·特雷维萨尼;M·G·帕瓦尼;F·弗鲁塔罗罗 |
分类号 |
C07D209/32(2006.01)I;C07D235/26(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/32(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
安佩东;黄革生 |
主权项 |
式(IB)或(IC)的化合物<img file="FDA0000600772190000011.GIF" wi="920" he="1026" />其中:J和K独立地是NH或O;n是0或1;U1、U2、U3、U4和U5形成芳环且独立地是CH、N、O、S,或者它们中的一个可以不存在;R1是氢、卤素、三氟甲基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、单‑或二‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基、含有0‑4个独立地选自N和O的杂原子的单环环系,并且其中所述的(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、单‑或二(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基的烷基链可任选地被氨基、单‑或二‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基、吗啉代、哌啶‑1‑基、吡咯烷‑1‑基或哌嗪‑1‑基所取代,条件是在所述基团的氮原子和(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基的氧原子或所述单‑或二‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基的氮原子之间存在至少2个碳原子;R2是卤素、三氟甲基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、单‑或二‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基、含有0‑4个独立地选自N和O的杂原子的单环环系,并且其中所述的(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、单‑或二(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基的烷基链可任选地被氨基、单‑或二‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基、吗啉代、哌啶‑1‑基、吡咯烷‑1‑基或哌嗪‑1‑基所取代,条件是在所述基团的氮原子和(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基的氧原子或所述单‑或二‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基的氮原子之间存在至少2个碳原子;R3是氢,或当n=1时是CH<sub>2</sub>并且与R1形成环,其中R1=CH<sub>2</sub>。 |
地址 |
意大利费拉拉 |