| 主权项 |
一种式I化合物，
或其对映异构体、对映异构体之混合物、两种或更多种非对映异构体之混合物、互变异构体或两种或更多种互变异构体之混合物；或其医药上可接受之盐；其中：R1、R2、R3、R4、R5及R8各自独立为(a)氢、氘、卤基、氰基、硝基或胍；(b)C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5至10员杂芳基、或其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5或6员杂环基；或(c)-C(O)R1a、-C(O)OR1a、-C(O)NR1bR1c、-C(NR1a)NR1bR1c、-OR1a、-OC(O)R1a、-OC(O)OR1a、-OC(O)NR1bR1c、-OC(=NR1a)NR1bR1c、-OS(O)R1a、-OS(O)2R1a、-OS(O)NR1bR1c、-OS(O)2NR1bR1c、-NR1bR1c、-NR1aC(O)R1d、-NR1aC(O)OR1d、-NR1aC(O)NR1bR1c、-NR1aC(=NR1d)NR1bR1c、-NR1aS(O)R1d、-NR1aS(O)2R1d、-NR1aS(O)NR1bR1c、-NR1aS(O)2NR1bR1c、-SR1a、-S(O)R1a、-S(O)2R1a、-S(O)NR1bR1c或-S(O)2NR1bR1c；
R6、R7及R9为氘；R10及R11各自独立为(a)氢；或(b)C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5至10员杂芳基、或其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5或6员杂环基；或R10及R11连接在一起形成其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5或6员杂环基；R12系(a)氢；(b)C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5至10员杂芳基、或其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5或6员杂环基；或(c)-C(O)R1a、-C(O)OR1a、-C(O)NR1bR1c、-C(NR1a)NR1bR1c、-S(O)R1a、-S(O)2R1a、-S(O)NR1bR1c或-S(O)2NR1bR1c；L系C1-6伸烷基；X系O或S；且各R1a、R1b、R1c及R1d独立为氢、氘、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C6-14芳基、其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5至10员杂芳基、或其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5或6员杂环基；或每对R1b与R1c连同其所附接之N原子一起独立形成其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5至10员杂芳基或其中一或多个环原子为独立
选自O、S及N之杂原子之5或6员杂环基；其中R1、R2、R3、R4、R5、R8、R10、R11、R12、R1a、R1b、R1c、R1d或L中之各烷基、伸烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基及杂芳基视情况经一或多个取代基Q取代，其中各Q独立选自(a)氘、氰基、卤基及硝基；(b)C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5至10员杂芳基、及其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5或6员杂环基，其各自视情况进一步经一或多个取代基Qa取代；及(c)-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rd、-NRaC(O)ORd、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rd、-NRaS(O)2Rd、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-S(O)NRbRc及-S(O)2NRbRc，其中Ra、Rb、Rc及Rd各自独立为：(i)氢或氘；(ii)C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5至10员杂芳基、或其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5或6员杂环基，其各自视情况经一或多个取代基Qa取代；或(iii)每对Rb与Rc连同其所附接之N原子一起形成其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂
原子之5或6员杂环基，其视情况经一或多个取代基Qa取代；其中各Qa独立选自由下列组成之群：(a)氘、氰基、卤基及硝基；(b)C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5至10员杂芳基、及其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5或6员杂环基；及(c)-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NRfRg、-C(NRe)NRfRg、-ORe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-OC(O)NRfRg、-OC(=NRe)NRfRg、-OS(O)Re、-OS(O)2Re、-OS(O)NRfRg、-OS(O)2NRfRg、-NRfRg、-NReC(O)Rh、-NReC(O)ORf、-NReC(O)NRfRg、-NReC(=NRh)NRfRg、-NReS(O)Rh、-NReS(O)2Rh、-NReS(O)NRfRg、-NReS(O)2NRfRg、-SRe、-S(O)Re、-S(O)2Re、-S(O)NRfRg及-S(O)2NRfRg；其中Re、Rf、Rg及Rh各自独立为：(i)氢或氘；(ii)C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5至10员杂芳基、或其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5或6员杂环基；或(iii)每对Rf与Rg连同其所附接之N原子一起形成其中一或多个环原子为独立选自O、S及N之杂原子之5或6员杂环基。 |
