发明名称 桥头胺环稠合之吲哚及二氢吲哚
摘要
申请公布号 TWI485152 申请公布日期 2015.05.21
申请号 TW099143898 申请日期 2010.12.14
申请人 艾伯维有限公司 发明人 司莱;布尼尔 威廉H;李涛;史卡尼欧 马克J;斯瑞夫 麦可R;李奇煌
分类号 C07D471/12;C07D471/18;A61K31/439 主分类号 C07D471/12
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种式(I-a)、式(I-b)或式(II-a)化合物: 或其医药学上可接受之盐,其中:a为一单键或双键;X为O、S、S(O)、S(O)2或一键;L为-[C(Ra)(Rb)]p-、-[C(Ra)(Rb)]q1-[(CRc)=(CRd)]-[C(Ra)(Rb)]q2-、-[C(Ra)(Rb)]r1-[C≡C]-[C(Ra)(Rb)]r2-、-[C(Ra)(Rb)]s-环丙烯-[C(Ra)(Rb)]t-或一键;或X及L合在一起为一键;Q为经取代或未经取代之单环芳基、经取代或未经取代之双环芳基、经取代或未经取代之单环杂芳基或经取代或未经取代之双环杂芳基;R2为氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基,其中C1-C4烷基及C2-C4烯基与C2-C4炔基之饱和碳原子可未经取代或经羟基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基或羧基取代;R3为氢、卤素、C1-C5卤烷基、C1-C5烷氧基、C1-C5卤烷氧基或氰基;Ra、Rb、Rc及Rd在每次出现时独立地为氢、卤素、C1- C8烷基、C1-C8卤烷基或羧基;p为1、2、3、4或5;q1及q2独立地为0、1、2或3,其限制条件为q1与q2之总和为0、1、2或3;r1及r2独立地为0、1、2或3,其限制条件为r1与r2之总和为0、1、2或3;s为0、1或2;且t为0或1;其中单环芳基意谓苯基;双环芳基为萘基,或与单环环烷基稠合之苯基,或与单环环烯基稠合之苯基;单环杂芳基为五员或六员环,其中该五员环包含2个双键及1个选自O或S之杂原子;或1、2、3或4个氮原子及视情况存在之1个氧原子或硫原子,该六员环包含3个双键,及1、2、3或4个氮原子;且双环杂芳基由以下组成:与苯基稠合之单环杂芳基,或与单环环烷基稠合之单环杂芳基,或与单环环烯基稠合之单环杂芳基,或与单环杂芳基稠合之单环杂芳基,或与单环杂环稠合之单环杂芳基;其中当Q经取代时,其独立地经1个、2个、3个、4个或5个取代基取代,其中该取代基为卤素、氰基、C1-C5卤烷基、C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、羟基、C1-C5烷氧基、-O-C1-C5卤烷基、-S-C1-C5烷基、-S-C1-C5卤烷基、-SO2-C1-C5烷基、-SO2-C1-C5卤烷基、C1-C5氰基 烷基或-NO2。
地址 美国