| 发明名称 | 一种化学合成及纯化莫西克汀的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种化学合成及纯化莫西克汀的方法，涉及合成药物技术领域。该方法包括如下步骤：(1)将尼莫克汀进行上保护反应，得到上保护粗产物；(2)将上保护粗产物进行氧化反应，得到氧化粗产物；(3)将氧化粗产物进行大孔吸附树脂层析纯化，浓缩得到氧化纯品；(4)将氧化纯品进行脱保护反应，得脱保护产物；(5)对脱保护产物经肟化反应后进行大孔吸附树脂层析纯化，浓缩，过滤，真空干燥，得到纯度高于96％、最大单杂含量低于0.3％的莫西克汀。本发明中上保护粗产物在氧化反应后进行大孔吸附树脂层析纯化，降低了后续化学反应引入杂质，从而提高莫西克汀的纯度，降低杂质含量，提高莫西克汀的总收率，降低成本。 | ||
| 申请公布号 | CN104628740A | 申请公布日期 | 2015.05.20 |
| 申请号 | CN201510078437.1 | 申请日期 | 2015.02.13 |
| 申请人 | 河北圣雪大成制药有限责任公司 | 发明人 | 李爱科 |
| 分类号 | C07D493/22(2006.01)I | 主分类号 | C07D493/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 石家庄君联专利代理事务所(特殊普通合伙) 13125 | 代理人 | 高宝新 |
| 主权项 | 一种化学合成及纯化莫西克汀的方法，其特征在于：该方法包括如下步骤：(1)将纯度65％以上的尼莫克汀进行上保护反应，得上保护粗产物；(2)将上述上保护粗产物进行氧化反应，得氧化粗产物；(3)将上述氧化粗产物进行大孔吸附树脂层析纯化，浓缩去除洗脱液中的低极性有机溶剂后得到氧化纯品；(4)将上述氧化纯品进行脱保护反应，得脱保护产物；(5)对上述脱保护产物经肟化反应后进行大孔吸附树脂层析纯化，浓缩去除洗脱液中的低极性有机溶剂后，过滤，真空干燥，得到高纯度的莫西克汀，其中莫西克汀纯度高于96％，最大单杂含量低于0.3％。 | ||
| 地址 | 051430 河北省石家庄市栾城县圣雪路50号 | ||