发明名称 用作脂肪酸合成酶抑制剂的氢吡咯并吡咯衍生物
摘要 式(I)的化合物<img file="dest_path_image001.GIF" wi="386" he="152" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R、X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>、X<sup>4</sup>、n1、n2、n3和n4具有权利要求1中指示的含义,是端锚聚合酶的抑制剂并尤其可用于治疗如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症之类的疾病。
申请公布号 CN104640866A 申请公布日期 2015.05.20
申请号 CN201380049347.9 申请日期 2013.08.30
申请人 默克专利股份公司 发明人 W.施特勒;C.察克拉基迪斯;B.吕特纳;D.温克;F.乔德纳;A.韦格纳
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 周齐宏;万雪松
主权项 式I的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体,包括它们所有比率的混合物<img file="703503dest_path_image001.GIF" wi="330" he="126" />其中R<sup>1</sup>是指A或Cyc,R<sup>2</sup>是指H、F、Cl、Br、OH、CN、NO<sub>2</sub>、A'、OA'、SA'、SO<sub>2</sub>Me、COA'或CONA'<sub>2</sub>,R是指Ar或Het,X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>、X<sup>4</sup>各自彼此独立地是指CH或N,A是指具有1‑10个C原子的直链或支链烷基,其中两个相邻碳原子可形成双键和/或一个或两个不相邻的CH‑和/或CH<sub>2</sub>‑基团可以被N‑、O‑和/或S‑原子替代且其中1‑7个H‑原子可以被R<sup>4</sup>替代,Cyc是指具有3‑7个C原子的环烷基,其未被取代或被OH、Hal或A单取代,A'是指具有1‑6个C原子的直链或支链烷基,其中1‑5个H原子可以被F替代,R<sup>4</sup>是指F、Cl、Br、OH、CN、NO<sub>2</sub>、A'、OA'、SA'、SO<sub>2</sub>Me、COA'或CONA'<sub>2</sub>,Ar是指苯基,其未被取代或被Hal、A、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>OR<sup>3</sup>、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>COOR<sup>3</sup>、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>n</sub>A、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCOOA、NHCON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>和/或COA单取代、二取代、三取代、四取代或五取代,R<sup>3</sup>是指H或具有1‑6个C原子的直链或支链烷基,Het是指具有1至4个N、O和/或S原子的单环或双环饱和、不饱和或芳族杂环,其可以未被取代或被Hal、A、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>OR<sup>3</sup>、[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、SR<sup>3</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>m</sub>A、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n­</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCOOA、NHCON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、CHO、COA、=S、=NH、=NA和/或=O(羰基氧)单取代、二取代、三取代、四取代或五取代,Hal是指F、Cl、Br或I,n1、n2、n3、n4各自彼此独立地是指0、1或2,m是指1、2或3,n是指0、1或2,p是指0、1、2、3或4,条件是X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>、X<sup>4</sup>中仅一个或两个表示N。
地址 德国达姆施塔特