一种非布司他晶型A的制备方法

摘要

本发明属于药物化学结晶技术领域，具体涉及一种新型的单一非布司他晶型A及其制备方法。本发明提供的晶型A粒度D₅₀为16～25μm，其粒度分布曲线呈正态单峰分布，其制剂溶出度好、溶出曲线无偏差，生物利用度高。本发明还提供了制备方法，能制备单一非布司他晶型A，且收率高达95%以上。同时制备工艺稳定、结晶条件温和、所用溶剂量少，在工业化大生产中，大大降低生产成本，有利于溶剂回收套用，利于营造绿色安全生产环境，非常适于产业化大生产。

主权项

一种单一非布司他晶型A的制备方法，其特征在于：所述晶型A的粒度D₅₀为16～25μm，且粒度分布曲线呈正态单峰分布，包括如下步骤：①将非布司他加热搅拌溶解在含有异丙醇的溶媒中；②加晶种，所述晶种为非布司他晶型A，粒度D₅₀为3～15μm；等时间分段降温，所述等时间分段降温为降温时间总长1～8小时；降温时间等分为3段；降温速率为3.75～66℃/小时，其降温速率为先慢后快的非线性降温；温度最终降至0～15℃；③分离、洗涤、干燥。