发明名称 PYRAZOLE CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS TAAR MODULATORS FOR USE IN THE TREATMENT OF SEVERAL DISORDERS, SUCH AS DEPRESSION, DIABETES AND PARKINSON'S DISEASE
摘要 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 적합한 산 부가 염에 관한 것이다:상기 식에서, R은 페닐(이는, 임의적으로, 할로겐, 저급 알킬, 저급 사이클로알킬, 저급 알콕시, 시아노, 할로겐-치환된 저급 알킬, 하이드록시-치환된 저급 알킬, 할로겐-치환된 저급 알콕시, 또는 하이드록시-치환된 저급 알콕시로 치환됨), 피리딘-2, 3 또는 4-일(이는, 임의적으로, 할로겐, 저급 알킬, 저급 사이클로알킬, 시아노, 할로겐-치환된 저급 알킬, 하이드록시-치환된 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐-치환된 저급 알콕시, 또는 하이드록시-치환된 저급 알콕시로 치환됨), 피리미딘-2, 4 또는 5-일(이는, 임의적으로, 할로겐, 저급 알킬, 저급 사이클로알킬, 하이드록시-치환된 저급 알킬, 또는 할로겐-치환된 저급 알킬로 치환됨), 피라진-2-일(이는, 임의적으로, 할로겐, 저급 알킬, 저급 사이클로알킬, 할로겐-치환된 저급 알킬, 하이드록시-치환된 저급 알킬 또는 시아노로 치환됨), 2,2-다이플루오로벤조[d][1,3]다이옥솔-5-일, 또는 티아졸릴(이는, 임의적으로, 할로겐-치환된 저급 알킬로 치환됨)이고; R는 수소 또는 저급 알킬이고; R은 수소, 아미노 또는 저급 알킬이고; Z는 결합, -CH- 또는 -O-이다. 이제, 화학식 I의 화합물이 미량 아민 관련된 수용체(TAAR), 특히 TAAR1에 대해 우수한 친화도를 갖는 것으로 밝혀졌다. 상기 화합물은, 우울증, 불안 장애, 양극성 장애, 주의력 결핍 과다활동 장애(ADHD), 스트레스-관련 장애, 정신병적 장애, 예컨대 정신분열증, 신경계 질환, 예컨대 파킨슨병, 신경변성 장애, 예컨대 알츠하이머병, 간질, 편두통, 고혈압, 약물 남용 및 대사 장애, 예컨대 섭식 장애, 당뇨병, 당뇨 합병증, 비만, 이상지질혈증, 에너지 소비 및 동화작용 장애, 체온 항상성 장애 및 기능 부전, 일주기 리듬 수면 장애, 및 심혈관 장애의 치료에 사용될 수 있다.
申请公布号 KR20150054947(A) 申请公布日期 2015.05.20
申请号 KR20157009118 申请日期 2013.09.11
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 GALLEY GUIDO;NORCROSS ROGER;PFLIEGER PHILIPPE
分类号 C07D413/12;A61K31/4155;A61K31/5377;C07D401/12;C07D403/12 主分类号 C07D413/12
代理机构 代理人
主权项
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