作为毒蕈碱的M1受体激动剂的二环氮杂化合物

摘要

本发明涉及化合物(化学式(1))，这些化合物是毒蕈碱的M1受体的激动剂并且在治疗毒蕈碱的M1受体介导的疾病中是有用的。还提供了包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物的治疗用途。所提供的化合物具有以下化学式其中R₁-R₅、X₁、X₂和p是如此处所定义的。

主权项

一种具有化学式(1)的化合物：或其一种盐，其中：p是0、1或2；X¹和X²是饱和的烃基，这些烃基一起包括总共五到九个碳原子，并且这样连接在一起以使得以下部分：形成一个二环的环系统；R¹是一个C_1‑10非芳香族烃基，该非芳香族烃基任选地被一到六个氟原子取代，并且其中该烃基的一个或两个但不是全部的碳原子可任选地被一个杂原子替代，该杂原子选自O、N和S及其氧化形式；R²是氢或一个C_1‑10非芳香族烃基；或R¹和R²与它们附接到其上的氮原子一起形成具有四到九个环成员的一个非芳香族杂环，其中该杂环可任选地包含一个选自O、N和S及其氧化形式的第二杂原子；并且其中该杂环可任选地被一到六个选自C_1‑2烷基、氟、以及氰基的取代基取代；R³是选自氢、卤素、氰基、羟基、C_1‑3烷氧基、以及一个任选地被一到六个氟原子取代的C_1‑5非芳香族烃基，并且其中该烃基的一个或两个但不是全部的碳原子可任选地被选自O、N和S的一个杂原子替代；R⁴是一个C_1‑6非芳香族烃基，该非芳香族烃基任选地被一到六个氟原子取代，并且其中该烃基的一个或两个但不是全部的碳原子可任选地被一个杂原子替代，该杂原子选自O、N和S及其氧化形式；并且R⁵是氟。