| 发明名称 | 16-烯-20-羟基甾体化合物的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种16-烯-20-羟基甾体化合物的合成方法，可以用于甾体药物合成中间体的合成；所述的16-烯-20羟基甾体化合物具有如下的结构式：<img file="DDA0000670206350000011.GIF" wi="440" he="320" />所述的16-烯-20-酮甾体化合物具有如下的结构式：<img file="DDA0000670206350000012.GIF" wi="406" he="320" />该方法存在或不存在有机溶剂或/和水的条件下，使用锌粉作为还原剂，乙酸作为添加剂，将16-烯-20酮甾体化合物还原得到16-烯-20-羟基甾体化合物。该反应具有高的化学选择性，区域选择性和立体选择性。反应条件温和，试剂价格便宜，操作简单，易于工业化规模生产。 | ||
| 申请公布号 | CN104628807A | 申请公布日期 | 2015.05.20 |
| 申请号 | CN201510069716.1 | 申请日期 | 2015.02.10 |
| 申请人 | 中国科学院上海有机化学研究所 | 发明人 | 丁凯;曹伟 |
| 分类号 | C07J7/00(2006.01)I;C07J9/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I | 主分类号 | C07J7/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人 | 邬震中 |
| 主权项 | 一种16‑烯‑20‑羟基甾体化合物的合成方法，其特征是所述方法如下：‑20℃‑50℃下，存在或不存在有机溶剂或/和水的条件下，使用锌粉作为还原剂，有机酸作为添加剂，将16‑烯‑20酮甾体化合物(I)还原反应0.1‑10小时，得到16‑烯‑20‑羟基甾体化合物(II)；所述的16‑烯‑20‑酮甾体化合物(I)、锌粉、有机酸和水的摩尔比为1：1‑20:1‑100:0‑50；所述的有机酸是冰乙酸或丙酸；所述的16‑烯‑20‑酮甾体化合物(I)具有以下结构式：<img file="FDA0000670206330000011.GIF" wi="414" he="338" />所述的16‑烯‑20‑羟基甾体化合物(II)具有以下结构式：<img file="FDA0000670206330000012.GIF" wi="435" he="339" />其中<img file="FDA0000670206330000013.GIF" wi="70" he="35" />表示为单键或双键,R<sup>1</sup>＝H或CH<sub>3</sub>，R<sup>2</sup>＝H或CH<sub>3</sub>。 | ||
| 地址 | 200032 上海市徐汇区枫林路354号 | ||