一种抗肿瘤前药及其激活剂、组合物和应用

摘要

本发明提供了一种抗肿瘤前药及其激活剂、组合物和应用，所述的激活剂如式（I）所示；本发明的抗肿瘤前药在治疗肿瘤时具有出乎意料的高度选择性，大大降低了释放出的细胞毒素药物对人体的伤害。

主权项

一种如式（I）所示的激活剂，其中，R₁为C_1‑5烷基、NR₇R₈或H；其中优选为甲基、乙基、正丙基或H；R₂为碳原子数为1‑5的直链亚烯基或亚烷基；其中优选为‑CH=CH‑、‑CH=CH‑CH=CH‑、‑CH₂‑、‑CH₂‑CH₂‑、‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑或‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑；R₅为碳原子数为1‑5的烷基，或碳原子数为3‑6的环烷基；其中优选为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基或环丙基；R₆为碳原子数为1‑5的烷基，或碳原子数为3‑6的环烷基，或乙酸乙酯基；其中优选为甲基、异丙基、正丁基或环丙基，或乙酸乙酯基；表示单键、双键或三键；当为单键时，X为OY、NY₂、SY、Cl、Br、芳香基、碳原子数为3‑6的杂环基；所述碳原子数为3‑6的杂环基优选为或其中Y为H、碳原子数为1‑6的烷基、芳香基、碳原子数为3‑6的杂环基；所述的碳原子数为3‑6的杂环基优选为其中优选当为单键时，X为OH、SH、NH₂、Cl、当为双键时，X为O、碳原子数为1‑5的亚烷基、N‑O‑R₉、N‑R₁₀、N‑NR₁₁‑COR₁₂；其中优选为O或亚甲基；当为三键时，X为C‑R₁₃、N、C‑(CH₂)_p‑O‑R₁₄；R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄各自独立的为H、碳原子数为1‑6的烷基、芳香基、碳原子数为3‑6的杂环基；m为0或1；p为0～5的正整数；优选为1或2。