一种细胞生长抑制剂抗癌药雷阿卡啶及相关衍生物的制备方法

摘要

一种细胞生长抑制剂抗癌药雷阿卡啶及相关衍生物的制备方法，雷阿卡啶是一种治疗癌症方面的新型药物，它是由两个碳原子和一个氮原子的三元环结构类似物，化学名为2-氨基甲酰基氮丙啶(Aziridine-2-carboxamide或leacadin)及其衍生物具有很强的抗癌活性。本发明解决技术问题的优点在于克服了现有合成2-氨基甲酰基氮丙啶(leacadin)及其相关衍生物在生产工艺上的缺点，对于leacadin几种中间体的合成采用了特殊的纯化技术的方法使中间体的粗品不再经过分馏或溶剂重结晶纯化等复杂过程，为最终目标产品的合成发明了一种无溶剂关环反应新型技术，解决了这种三元氮杂环化合物按常规方法合成所用反应温度高、时间长而导致副产物增多，后处理难等问题，建立了更安全更环保的绿色化学工艺流程。

主权项

一种细胞生长抑制剂抗癌药雷阿卡啶及相关衍生物的制备方法，其特征在于：(leacadin)是一种具有增强人体免疫功能的细胞增长抑制活性，能有效地治疗各种肿瘤疾病和白血病以及未知的原发性肿瘤，它还治疗各种恶性皮肤病(如肉瘤、皮肤淋巴细胞瘤Lymphocytoma cutis、银屑病和各种形式的红斑)，含氮丙啶杂环结构衍生物的化学通式为：式I.雷阿卡啶(leacadin)化学名为：2‑氨基甲酰基氮丙啶R₁＝R₂＝‑H式II.2‑乙氨基甲酰基氮丙啶：R₁＝‑H，R₂＝‑C₂H₅式III.氮丙啶‑2‑羧酸甲酯：R₃＝‑OCH₃，R₄＝‑H式IV.1‑甲氧羰基‑2‑氨基甲酰氮丙啶：R₃＝‑NH₂，R₄＝‑COOCH₃式V.雷阿卡啶(leacadin)二聚物：R₃＝‑NH₂