一种反式-(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)-1-环丙烷甲酸的制备方法

摘要

本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种反式-(1R，2R)-2-(3，4-二氟苯基)-1-环丙烷甲酸的制备方法。本发明是以(E)-3-(3，4-二氟苯基)丙-2-烯-1-醇为起始原料，通过手性配体的诱导作用，高度立体选择性的得到反式-(1R，2R)-2-(3，4-二氟苯基)-1-环丙烷甲醇，氧化该醇得到反式-(1R，2R)-2-(3，4-二氟苯基)-1-环丙烷甲酸。该制备方法简便，经济环保，原料易得，收率高，得到的产品纯度好且立体选择性好。

主权项

一种反式‑(1R,2R)‑2‑(3,4‑二氟苯基)‑1‑环丙烷甲酸的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)(E)‑3‑(3,4‑二氟苯基)丙‑2‑烯‑1‑醇与Zn(Et)₂和CH₂I₂及配体(1R,2R)‑1,2‑N,N'‑二(3,5‑二氯苯磺酰胺基)环己烷反应得到反式‑(1R,2R)‑2‑(3,4‑二氟苯基)‑1‑环丙烷甲醇；(2)反式‑(1R,2R)‑2‑(3,4‑二氟苯基)‑1‑环丙烷甲醇与H₅IO₆和CrO₃反应成为反‑(1R,2R)‑2‑(3,4‑二氟苯基)‑1‑环丙烷甲酸