发明名称 一种半合成紫杉烷衍生物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种半合成紫杉烷衍生物,该衍生物对人肺腺癌细胞株A549、人乳腺癌细胞株MCF-7、人神经胶质瘤细胞株U251、人胰腺癌细胞株PANC-1、人结肠癌细胞株HCT116、人非小细胞肺癌细胞株H460的抗肿瘤作用试验显示有较好的抗肿瘤活性,可用于制备抗肿瘤药物。
申请公布号 CN104610247A 申请公布日期 2015.05.13
申请号 CN201510041401.6 申请日期 2015.01.27
申请人 山西振东制药股份有限公司 发明人 李建伟;张辉;李安平;李明花;乔玉峰;张涛
分类号 C07D413/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D413/12(2006.01)I
代理机构 太原华弈知识产权代理事务所 14108 代理人 李毅
主权项 一种半合成紫杉烷衍生物,是通式I表示的单一非对映异构体,或非对映异构体的混合物:<img file="690609dest_path_image001.GIF" wi="256" he="187" />其中:C<sub>4</sub><sub>”</sub>位的构型为R型和/或S型;R<sub>1</sub>选自芳基,芳杂环基,C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>烷基、环烷基;R<sub>2</sub>选自氢原子,‑C(O)R<sub>3</sub>,或能增加水溶性的羟基取代基;其中R<sub>3</sub>代表C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>直链或带有支链的烷基或环烷基,芳基;R<sub>4</sub>选自氢原子,硅醚,酯基,或能增加水溶性的羟基取代基。
地址 047100 山西省长治市长治县光明南路振东科技园