发明名称 |
含有异噁唑骨架的[1,2-a]咪唑并吡啶类衍生物的合成方法 |
摘要 |
本发明涉及一类含有异噁唑骨架的[1,2-a]咪唑并吡啶类衍生物的合成方法,该类衍生物具有如下结构:<img file="DDA0000662957510000011.GIF" wi="730" he="504" />其中,R<sup>1</sup>=H,Cl,CH<sub>3</sub>;R<sup>2</sup>=H,CH<sub>3</sub>。本发明的技术方案先采用三组分“一锅法”合成中间体,再串联采用Suzuki偶联反应制备得到产物含有异噁唑骨架的[1,2-a]咪唑并吡啶衍生物,本合成方法利用二步法,高效合成复杂的药物活性分子,单程反应收率可达到65-72%的优点,所得的[1,2-a]咪唑并吡啶衍生物可作为一种溴域蛋白抑制剂,具有潜在抗癌活性。 |
申请公布号 |
CN104610255A |
申请公布日期 |
2015.05.13 |
申请号 |
CN201510044049.1 |
申请日期 |
2015.01.28 |
申请人 |
常州工程职业技术学院 |
发明人 |
黄一波;周勇;李耀中;朱文明;徐进杰 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
常州市维益专利事务所 32211 |
代理人 |
王凌霄 |
主权项 |
一种含有异噁唑骨架的[1,2‑a]咪唑并吡啶类衍生物,其特征是:该衍生物具有如下结构:<img file="FDA0000662957480000011.GIF" wi="744" he="525" />其中,R<sup>1</sup>=H,Cl,CH<sub>3</sub>;R<sup>2</sup>=H,CH<sub>3</sub>。 |
地址 |
213164 江苏省常州市武进区滆湖中路3号 |