发明名称 含有异噁唑骨架的[1,2-a]咪唑并吡啶类衍生物的合成方法
摘要 本发明涉及一类含有异噁唑骨架的[1,2-a]咪唑并吡啶类衍生物的合成方法,该类衍生物具有如下结构:<img file="DDA0000662957510000011.GIF" wi="730" he="504" />其中,R<sup>1</sup>=H,Cl,CH<sub>3</sub>;R<sup>2</sup>=H,CH<sub>3</sub>。本发明的技术方案先采用三组分“一锅法”合成中间体,再串联采用Suzuki偶联反应制备得到产物含有异噁唑骨架的[1,2-a]咪唑并吡啶衍生物,本合成方法利用二步法,高效合成复杂的药物活性分子,单程反应收率可达到65-72%的优点,所得的[1,2-a]咪唑并吡啶衍生物可作为一种溴域蛋白抑制剂,具有潜在抗癌活性。
申请公布号 CN104610255A 申请公布日期 2015.05.13
申请号 CN201510044049.1 申请日期 2015.01.28
申请人 常州工程职业技术学院 发明人 黄一波;周勇;李耀中;朱文明;徐进杰
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 常州市维益专利事务所 32211 代理人 王凌霄
主权项 一种含有异噁唑骨架的[1,2‑a]咪唑并吡啶类衍生物,其特征是:该衍生物具有如下结构:<img file="FDA0000662957480000011.GIF" wi="744" he="525" />其中,R<sup>1</sup>=H,Cl,CH<sub>3</sub>;R<sup>2</sup>=H,CH<sub>3</sub>。
地址 213164 江苏省常州市武进区滆湖中路3号