发明名称 |
具有胰脂肪酶抑制活性的天然产物的合成方法及其应用 |
摘要 |
本发明属有机合成和药物化学领域,涉及天然产物Norartocarpin和Artocarpin的合成方法。本发明以1,3,5-三甲氧基苯为原料,经14步反应,完成了化合物Norartocarpin(1)的全合成,经11步反应完成了化合物Artocarpin(2)的全合成。本发明的全合成方法,原料易得,中间体稳定,反应容易控制,对大量制备天然产物Norartocarpin和Artocarpin具有重要的参考和实用价值。制得的化合物Norartocarpin(1)具有较显著的胰脂肪酶抑制活性;化合物Artocarpin(2)具有细胞毒、抗菌、美白及抗HIV活性,可作为药物原料,进一步制备胰脂肪酶抑制制剂;或制备抗菌抗HIV病毒药物。 |
申请公布号 |
CN103709130B |
申请公布日期 |
2015.05.13 |
申请号 |
CN201210378621.4 |
申请日期 |
2012.10.07 |
申请人 |
复旦大学 |
发明人 |
侯爱君;王洋;雷春;张文静;俞媚华 |
分类号 |
C07D311/30(2006.01)I |
主分类号 |
C07D311/30(2006.01)I |
代理机构 |
上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 |
代理人 |
吴桂琴 |
主权项 |
具有胰脂肪酶抑制活性的天然产物的合成方法,其特征在于,按下述合成路线,制备天然产物化合物Norartocarpin(1)和化合物Artocarpin(2),其包括步骤:(1)以1,3,5‑三甲氧基苯(3)为原料,按Scheme 1的合成路线合成化合物9;(2)以化合物9为原料,按Scheme 2的合成路线制备化合物Norartocarpin(1);(3)以化合物9为原料,按Scheme 3的合成路线制备化合物Artocarpin(2);<img file="FDA0000665901570000011.GIF" wi="1879" he="2066" /><img file="FDA0000665901570000021.GIF" wi="1775" he="776" />其中,PMB为对甲氧基苄基,Ac为乙酰基。 |
地址 |
200433 上海市杨浦区邯郸路220号 |