发明名称 2,5-二酮哌嗪衍生物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了2,5-二酮哌嗪衍生物及其制备方法和应用。其结构如式1所示,其中:R为甲基或烯丙基;Ar<sub>1</sub>为苯基,邻、间或对甲苯基,邻、间或对甲氧苯基,邻、间或对氯苯基,邻、间或对溴苯基,邻、间或对氟苯基,邻、间或对三氟甲基苯基,或,邻或间二氯苯基等;Ar<sub>2</sub>为苯基,邻、间或对甲苯基,邻、间或对甲氧苯基,邻、间或对氯苯基,邻、间或对溴苯基,邻、间或对氟苯基,邻、间或对三氟甲基苯基,或,邻或间二氯苯基等。本发明公开了一类易溶的、具有抗肿瘤活性和的抗污损生物附着活性的2,5-二酮哌嗪衍生物的合成方法,该方法流程简单,价格低廉,适合于大规模生产,来源可靠稳定,推广应用潜力大,此方法可以大大拓展其应用前景。<img file="DDA0000656002830000011.GIF" wi="408" he="400" />
申请公布号 CN104610170A 申请公布日期 2015.05.13
申请号 CN201510018622.1 申请日期 2015.01.14
申请人 中国科学院南海海洋研究所 发明人 廖升荣;刘永宏;李晋昇
分类号 C07D241/02(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A01N43/60(2006.01)I;A01P17/00(2006.01)I 主分类号 C07D241/02(2006.01)I
代理机构 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 代理人 刘明星
主权项 一种2,5‑二酮哌嗪衍生物的制备方法,其特征在于,其合成过程如下:<img file="FDA0000656002810000011.GIF" wi="1680" he="298" />其合成步骤如下:将双乙酰甘氨酸酐<img file="FDA0000656002810000012.GIF" wi="362" he="304" />Ar、卤代烃和碱置于二甲基甲酰胺中,经反应得到2,5‑二酮哌嗪衍生物;所述的卤代烃为溴丙烯或碘甲烷,所述的碱为NaOH或Cs<sub>2</sub>CO<sub>3</sub>;所述的Ar为<img file="1.GIF" wi="222" he="94" />和<img file="FDA0000656002810000014.GIF" wi="243" he="95" />其中Ar<sub>1</sub>为苯基,邻、间或对甲苯基,邻、间或对甲氧苯基,邻、间或对氯苯基,邻、间或对溴苯基,邻、间或对氟苯基,或,邻、间或对三氟甲基苯基,或,邻或间二氯苯基等基团中的一种;Ar<sub>2</sub>为苯基,邻、间或对甲苯基,邻、间或对甲氧苯基,邻、间或对氯苯基,邻、间或对溴苯基,邻、间或对氟苯基,邻、间或对三氟甲基苯基,或,邻或间二氯苯基等基团中的一种;所述的2,5‑二酮哌嗪衍生物的结构式如式1所示:<img file="FDA0000656002810000015.GIF" wi="425" he="414" />其中:R为甲基或烯丙基;Ar<sub>1</sub>为苯基,邻、间或对甲苯基,邻、间或对甲氧苯基,邻、间或对氯苯基,邻、间或对 溴苯基,邻、间或对氟苯基,邻、间或对三氟甲基苯基,或,邻或间二氯苯基;Ar<sub>2</sub>为苯基,邻、间或对甲苯基,邻、间或对甲氧苯基,邻、间或对氯苯基,邻、间或对溴苯基,邻、间或对氟苯基,邻、间或对三氟甲基苯基,或,邻或间二氯苯基。
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