用于制造和纯化托吡酯的方法

摘要

本发明是关于一种制备托吡酯的方法，该方法为包含下列步骤的一锅反应：A)将2,3:4,5-双-O-(1-甲基亚乙基)-β-D-吡喃果糖与磺酰氯于二甲苯中，并于有机或无机碱的存在下反应，以形成2,3:4,5-双-O-(1-甲基亚乙基)-β-D-吡喃果糖磺酰氯盐，B)将第二有机溶剂添加至步骤A)获得的混合物，C)将步骤B)获得的混合物与氨反应，形成托吡酯。

主权项

一种制备托吡酯或其药学上可接受盐的方法，其包含下列步骤：A)将2,3：4,5‑双‑O‑(1‑甲基亚乙基)‑β‑D‑吡喃果糖与磺酰氯，于作为第一有机溶剂的二甲苯或二甲苯的混合物中，并于有机或无机碱的存在下反应，以形成2,3：4,5‑双‑O‑(1‑甲基亚乙基)‑β‑D‑吡喃果糖磺酰氯酯，B)将第二有机溶剂添加至步骤A)所获得的混合物中，其中该第二有机溶剂具有相较二甲苯低的沸点，C)将步骤B)所获得的混合物与氨反应，以形成托吡酯，及G)蒸馏步骤C)所获得的包含该第一有机溶剂及该第二有机溶剂的混合物，以移除该第二有机溶剂的至少一部分而不同时移除所有第一有机溶剂。